在日常的學(xué)習(xí)、工作、生活中，肯定對各類范文都很熟悉吧。寫范文的時候需要注意什么呢？有哪些格式需要注意呢？這里我整理了一些優(yōu)秀的范文，希望對大家有所幫助，下面我們就來了解一下吧。
臨床上常用的抗膽堿藥物是 治療初期可能出現(xiàn)抗膽堿能反應(yīng)的藥物是篇一
一、名解：
1.藥理學(xué)（pharmacology）：是研究藥物與機體（含病原體）相互作用及其作用規(guī)律的科學(xué)。2.藥效學(xué)（pharmacodynamics）：藥物對機體作用及其作用機制，即藥物效應(yīng)動力學(xué)，又稱藥效學(xué)。
3.藥動學(xué)（pharmacokinetics）：研究藥物在機體影響下所發(fā)生的變化及其規(guī)律，即藥物代謝動力學(xué)，又稱藥動學(xué)。
4.首關(guān)消除（first-pass effect/elimination）：某些藥物首次通過腸壁或經(jīng)肝門靜脈進入肝臟時，被其中的酶所代謝，致使進入體循環(huán)的藥量減少的一種現(xiàn)象。
5.一級消除動力學(xué)(first-order elimination kinetics)：是體內(nèi)藥物在單位時間內(nèi)消除的藥物百分率不變，也就是單位時間內(nèi)消除的藥物量與血漿藥物濃度成正比。6.生物利用度（bioavailability）：經(jīng)任何給藥途徑給予一定劑量的藥物后到達全身血循環(huán)內(nèi)藥物的百分率。.f=a/d*100%（d為用藥劑量，a為體循環(huán)中藥物總量）7.副反應(yīng)(side reaction)：藥物在治療劑量引起的與治療目的無關(guān)的作用。
8效能（efficacy）:藥理效應(yīng)達到的不再隨劑量或濃度的增加而增強的極限效應(yīng)。9.效價（potency）：引起等效應(yīng)的相對濃度或劑量。劑量越小效價強度越大。10.治療指數(shù)（therapeutic index,ti）：通常將藥物的的ld50/ed50的比值稱為治療指數(shù) 11.二重感染（superinfections）：長期口服或注射使用廣譜抗生素時，敏感菌被抑制，不敏感菌乘機大量繁殖，由原來的劣勢菌群變?yōu)閮?yōu)勢菌群，造成新的感染，稱作二重感染。12.肝腸循環(huán)（hepatoenteral circulation）：被分泌到膽汁內(nèi)的的藥物及其代謝產(chǎn)物經(jīng)由膽道及膽總管進入腸腔，然后隨糞便排出，經(jīng)膽汁入腸腔的藥物可經(jīng)小腸上皮細胞吸收經(jīng)肝臟進入血液循環(huán)，這種肝臟、膽汁、小腸間的循環(huán)稱為肝腸循環(huán)。較大藥量反復(fù)進行腸肝循環(huán)可延長藥物的半衰期和作用時間。13.半衰期（half-life,t1/2）：藥物在體內(nèi)分布達平衡狀態(tài)后血漿藥物濃度降低一半所需的時間。14.不良反應(yīng)（adverse drug reaction/adr）：藥物引起的不符合藥物治療目的，并給病人帶來痛苦或危害的反應(yīng)。引起的疾病稱藥源性疾病。
15.藥代動力學(xué)/藥動學(xué)（pharmacokinetics）:研究藥物在體內(nèi)的過程，即機體對藥物處置的動態(tài)變化。包括藥物在體內(nèi)吸收、分布、代謝和排泄的演變過程和血液濃度隨時間的變化。16.激動藥（agonist）:既有親和力又有內(nèi)在活性的藥物。與受體結(jié)合并激動受體產(chǎn)生效應(yīng)。嗎啡，adr，ach 17.耐藥性：病原體對抗菌藥物的敏感性下降甚至消失。分為固有耐藥性和獲得耐藥性。固有耐藥性是由細菌染色體基因決定而代代相傳的耐藥性。獲得性耐藥性是細菌與藥物反復(fù)作用后對藥物的敏感性降低或消失，大多由質(zhì)粒介導(dǎo)，但亦可有染色體介導(dǎo)。
18.效價強度：用于作用性質(zhì)相同的藥物之間等效劑量的比較，達到相同藥理效應(yīng)時所需藥物劑量的多少，反應(yīng)藥物效價強度的大小。
二、填空題
1．藥理學(xué)研究的內(nèi)容；一是研究藥物對機體的作用，稱為藥效動力學(xué)。二是研究機體對藥物的作用，稱為藥代動力學(xué) 2．藥物的體內(nèi)過程包括_吸收、_分布、代謝 和 排泄_四個基本過程。3．藥物慢性毒性的三致反應(yīng)是：致癌、致畸胎、致突變。
4．藥物的不良反應(yīng)包括:_ 副作用_,_毒性反應(yīng)_,_變態(tài)反應(yīng),_繼發(fā)反應(yīng)，變態(tài)反應(yīng)，特異質(zhì)反應(yīng) 等類型。5．藥物的治療作用包括_對因治療_和__對癥治療。
6．寫出下列藥物的拮抗劑：去甲腎上腺素 酚妥拉明、異丙腎上腺素 心得安、阿托品 毛果蕓香堿。7．癲癇小發(fā)作首選_乙琥胺_，大發(fā)作和局限性發(fā)作首選_苯妥英鈉，精神運動性發(fā)作以_卡馬西平_療效最佳 8．氯丙嗪可與_度冷?。ㄟ咛驵ぃ?、_異丙嗪_配合組成冬眠合劑。9．阿托品在眼科的應(yīng)用①_治療虹膜睫狀體炎；②擴瞳作眼底檢查。對眼的影響有 擴瞳，升高眼內(nèi)壓，調(diào)節(jié)麻痹。10．解救有機磷中毒必須合用__解磷啶 _和 _阿托品。
11．毛果蕓香堿用于虹膜炎的目的是防止_虹膜與晶狀體粘連_。對眼的影響有①縮瞳 ②降低眼內(nèi)壓 ③調(diào)節(jié)痙攣
12．β-內(nèi)酰胺類抗生素產(chǎn)生耐藥性的主要機制是產(chǎn)生 白塔-內(nèi)酰胺酶，為了保護β-內(nèi)酰胺類抗生素的活性，與 白塔-內(nèi)酰胺酶抑制劑 組成復(fù)方制劑。13．阿司匹林的解熱陣痛抗炎主要機制是：抑制體內(nèi)環(huán)氧酶，阻止前列腺素的合成和釋放。14．糖皮質(zhì)激素的短效制劑有 氫化可的松 和 可的松，長效制劑有 地塞米松 和 倍他米松
15．硝酸甘油抗急性心絞痛的給藥途徑為：口腔黏膜吸收和皮膚吸收；作用特點：1.擴張周圍血管，降低心肌耗氧量、16.舒張冠狀血管，增加缺血區(qū)血流量、3.重新分配冠狀動脈血流量，增加心內(nèi)膜血液供應(yīng)、4.保護心肌細胞，減輕缺血的損傷。17．可待因可用于_鎮(zhèn)咳_其主要不良反應(yīng)是_成癮性_。
18．肝素用藥過量所致出血可用_魚精蛋白_解救；其原理是__魚精蛋白帶正電中和肝素使之形成穩(wěn)定復(fù)合物。19．普萘洛爾為 β 受體阻斷藥，可治療 心律失常、心絞痛和 高血壓 等。20．β一內(nèi)酰胺抗生素的作用原理是_阻礙細菌細胞壁的合成_是_繁殖期_殺菌劑。21．目前臨床上使用的α受體阻斷藥分兩類為_α1受體阻斷藥__和_α2 受體阻斷藥_。22．腎上腺素激動α1 受體使皮膚、粘膜和內(nèi)臟血管收縮，激動β2 受體使骨骼肌血管舒張。23．強心苷的正性肌力作用的主要特點為： 增加心肌收縮效能、降低衰竭心臟的耗氧量、增加衰竭心臟的輸出量。24．腎上腺素受體分為_α受體_和_β受體_。
25．乙酰膽堿主要是在__膽堿能神經(jīng)_末梢形成，在膽堿__乙?；竉_的催化下，在 乙酰輔酶a 的參與下，使膽堿乙?；?。26．β2受體興奮可引起_ 支氣管平滑肌松弛，冠脈、骨骼肌血管擴張_。27．作用于α和β受體藥物有_腎上腺素_、_麻黃堿_和__多巴胺__。28．阻斷α和β受體的藥物是 _拉貝洛爾 _。
29．興奮β2受體使骨骼肌血管和冠脈 擴張__；使支氣管_擴張_。30．傳出神經(jīng)興奮時，其末梢釋放的遞質(zhì)是乙酰膽堿、去甲腎上腺素
31．麻醉前給藥東莨菪堿優(yōu)于阿托品因為①_鎮(zhèn)靜 ；②_興奮呼吸中樞 _③_抑制腺體分泌__。32．山莨菪堿的主要用途是 治療感染性休克_和_內(nèi)臟絞痛_。
33．兒茶酚胺類藥包括__腎上腺素_、去甲腎上腺素_、_異丙腎上腺素__和_多巴胺_。34．新斯的明過量中毒可用__阿托品和膽堿酯酶復(fù)活藥__對抗；新斯的明禁用于_機械性腸梗阻__和支氣管哮喘__患者。35．毒扁豆堿臨床主要用于治療_青光眼__，其作用機理是_擴瞳降低眼壓_。
36．西地蘭中毒致快速型心律失常時首選 苯妥英鈉，致心動過緩時首選 阿托品。37．巴比妥類藥物隨劑量的增大依次可出現(xiàn) 鎮(zhèn)靜__、_催眠_、抗驚厥 和_麻醉_等作用。38．過敏性休克首選_腎上腺素_迅速皮下或肌肉注射。
39．苯二氮卓類的主要藥理作用包括_抗焦慮_、鎮(zhèn)靜催眠、抗驚厥抗癲癇_、和 中樞性肌松作用等。40．普萘洛爾的主要適應(yīng)癥是_抗高血壓_、_抗心絞痛_和_抗心律失常__。41．紅霉素的抗菌原理是_抑制細菌蛋白質(zhì)的合成_是_抑菌_劑。
42．嗎啡用于心源性哮喘的原因是_鎮(zhèn)靜消除恐懼不安，抑制呼吸中樞降低對二氧化碳的敏感性，擴血管降低心臟前后負荷。43．嗎啡對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用包括鎮(zhèn)靜鎮(zhèn)痛__、_抑制呼吸中樞、_鎮(zhèn)咳__和 催吐縮瞳__等作用。44．阿司匹林具有 解熱_、鎮(zhèn)痛_、抗炎抗風濕 等作用,這些機制均與 抑制pg前列腺素 合成有關(guān)。45．硝酸甘油可用于治療_各型心絞痛_ 和_急慢性心衰_。硝苯地平不宜用于 勞累_型心絞痛。
46．地西泮具有明顯的抗焦慮作用和 鎮(zhèn)靜催眠 作用以及較強的抗 驚厥 作用和抗 癲癇 作用。另外它還有 中樞性 肌松作用。47．可致高血鉀的利尿藥有 螺內(nèi)酯 和 氨苯喋啶 等兩種。48．長期應(yīng)用糖皮質(zhì)激素停藥過快可致_反跳現(xiàn)象_和_ 停藥癥狀_。
49．氨基苷類主要對_革蘭氏陰性_菌作用強，對_革蘭氏陽性菌無效，在_堿_環(huán)境中抗菌作用增強。
50．β-內(nèi)酰胺類抗生素包括 青霉素類和 頭孢菌素類。與青霉素g相比較，羧芐青霉素的抗菌譜特點是 對革蘭氏陰性菌 有效。51．四環(huán)素對_綠膿__桿菌、_傷寒桿菌、_結(jié)核__桿菌無效。52．治療巨幼紅細胞性貧血可選用 葉酸和維生素b12_。53．肝素用藥過量時引起的出血可用_魚精蛋白_解救。54．藥物分子通過細胞膜的方式有濾過、簡單擴散、載體轉(zhuǎn)運。絕大多數(shù)藥物通過簡單擴散方式通過生物膜的。
三、簡答題： 1.毛果蕓香堿的藥理作用及臨床應(yīng)用：
（一）藥理作用⑴對眼的影響： 1 縮瞳：興奮瞳孔括約肌。降低眼內(nèi)壓：虹膜拉向中心，根部變薄，前房角間隙變大，易于房水進入鞏膜靜脈竇循環(huán)。3調(diào)節(jié)痙攣：睫狀肌收縮，懸韌帶放松，晶狀體增厚，屈光度增加，視近物清楚，遠物模糊（2）對腺體：汗腺、唾液腺分泌增加。
（二）臨床應(yīng)用： ①青光眼：閉角型青光眼（充血性青光眼）；開角型青光眼（單純性青光眼）②治療虹膜睫狀體炎：與擴瞳藥阿托品交替使用。③口腔干燥（口服）④對抗阿托品中毒的m樣癥狀
2.氯丙嗪的藥理作用(抗精神失常藥)、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)： ㈠藥理作用:主要是阻斷da-r，還可阻斷α-r 和 ｍ-r。⑴對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用
①抗精神病作用：阻斷中腦-邊緣系統(tǒng)及中腦-皮質(zhì)系統(tǒng)的d2樣受體有關(guān)，無耐受性。②安定作用：易產(chǎn)生耐受性。
③鎮(zhèn)吐作用：有強大的鎮(zhèn)吐作用。但對暈動病（暈車、暈船）引起的嘔吐無效。
a.小劑量能選擇性抑制延腦催吐化學(xué)感受區(qū)（ctz）的 d2-r。b.大劑量直接抑制嘔吐中樞。④影響體溫調(diào)節(jié)：抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞，使體溫調(diào)節(jié)失靈，體溫隨環(huán)境溫度的變化而升降。
⑤加強中樞抑制藥的作用：可加強麻醉藥、鎮(zhèn)靜催眠藥、鎮(zhèn)痛藥及乙醇的作用。合用時，應(yīng)適當減少后者的用量。⑵自主神經(jīng)系統(tǒng)的影響
①α-r 阻斷作用： 機理：阻斷α-r，翻轉(zhuǎn)ad的升壓效應(yīng)，抑制血管運動中樞；直接擴張血管降低血壓。②阻斷m-r作用：大劑量出現(xiàn)口干、便秘、視力模糊、心動過速及尿潴留等不良反應(yīng)。
⑶內(nèi)分泌系統(tǒng)的影響：氯丙嗪阻斷下丘腦垂體通路的d2受體，使垂體內(nèi)分泌的調(diào)節(jié)受到抑制。抑制催乳素抑制因子--催乳素分泌增加 ㈡臨床用途：
①各型的精神分裂癥②躁狂癥③各種疾病及藥物（除暈動癥外）引起的嘔吐。④人工冬眠及低溫麻醉⑤神經(jīng)官能癥：小劑量可治療神經(jīng)官能癥 ㈢不良反應(yīng)：
①一般反應(yīng)：嗜睡、困倦、視物模糊、鼻塞、心悸、便秘、尿潴留、體位性低血壓 ②錐體外系反應(yīng)：長期大量使用氯丙嗪時最常見的副作用。
a.帕金森氏綜合征。最為多見，表現(xiàn)為肌肉震顫、肌張力增高、表情呆板（面具臉）、動作遲緩等； b.急性肌張力障礙。表現(xiàn)為口舌、面、頸部大幅度怪異動作。c.靜坐不能：出現(xiàn)坐立不安，反復(fù)徘徊。
d.遲發(fā)性運動障礙：表現(xiàn)為不自主的呆板運動（吸吮、舐舌、咀嚼等）及四肢舞蹈動作，停藥后不消失。③心血管系統(tǒng)：直立型低血壓。④過敏反應(yīng)：皮疹、皮炎、肝損害、粒細胞減少。
⑤內(nèi)分泌障礙：長期用藥可見乳房增大、泌乳、排卵延遲、月經(jīng)不調(diào)或停閉、兒童生長遲緩等。3.試訴阿托品的藥理作用及臨床應(yīng)用
（一）藥理作用
1.解除平滑肌痙攣：松弛多種平滑肌，對痙攣的平滑肌松弛作用較顯著。強度比較，胃腸>膀胱>膽管、輸尿管、支氣管。2.抑制腺體分泌：唾液腺、汗腺>呼吸道腺、淚腺>胃腺3.對眼的作用：（1）散瞳（2）升高眼內(nèi)壓（3)調(diào)節(jié)麻痹4.心血管系統(tǒng)：(1）解除迷走神經(jīng)對心臟的抑制，使心率加快和傳導(dǎo)加速(2）擴張血管，改善微循環(huán)。5.中樞神經(jīng)系統(tǒng):大劑量可以興奮中樞神經(jīng)
（二）臨床應(yīng)用
1．緩解內(nèi)臟絞痛2．抑制腺體分泌：(1)全身麻醉前給藥(2)嚴重盜汗的流涎癥3．眼科：(1)虹膜睫狀體炎(2)散瞳檢查眼底(3)驗光配鏡4．感染性休克：暴發(fā)型流腦中毒性菌痢 中毒性肺炎-4atp酶（20%），提高心肌細胞內(nèi)ca2+ 的含量，從而加強心肌收縮力。2.負性頻率作用（竇性頻率減慢）機制：正性肌力的繼發(fā)作用（迷走神經(jīng)興奮、交感神經(jīng)活性降低）
3.對心肌電生理特性的影響：機制：興奮迷走神經(jīng)，抑制na+-k+-atp酶
4.對心電圖的影響。5.其他系統(tǒng)(1)血管：正常人收縮血管，外周阻力增加，局部血流減少； 心衰病人強心苷抑制交感神經(jīng)，外阻降低，局部血流增加(2)腎：利尿，機制（心衰患者）強 心苷---co增多----腎血流量增多na+-k+-atp酶減少（腎小管細胞）---na+ 重吸收降低(3)對激素影響：抑制raas活性并拮抗作用(4)神經(jīng)系統(tǒng)：中毒量[嘔吐（ctz）、cns興奮]
（二）臨床應(yīng)用：
1.慢性心功能不全（不同原因，療效差異）
(1)伴心房顫動或心室率過快(2)心瓣膜病、先天性心臟病、高血壓(3)繼發(fā)于嚴重貧血、甲亢及維生素b1缺乏(4)活動性心肌炎、心肌損傷及肺原性心臟(5)嚴重二尖瓣狹窄及縮窄性心包炎 2.某些心律失常心房纖顫、心房撲動、陣發(fā)性室上性心動過速
（三）不良反應(yīng)1.胃腸道反應(yīng)：常見的有厭食、惡心、嘔吐、腹瀉。劇烈嘔吐可、因失假而加重中毒反應(yīng)。2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)：可有眩暈、頭疼、疲倦、失眠、譫妄等；還有引起視覺障礙。視覺障礙為中毒先兆反應(yīng)。3.心臟反應(yīng)：（1）快速性心律失常：室性早搏（早見、多見，33%）、房性、房室結(jié)或室性心動過速、室顫-----浦肯野纖維自律性提高及遲后除極觸發(fā)活動所致的異位節(jié)律出現(xiàn)（2）房室傳導(dǎo)阻滯----抑制房室結(jié)的傳導(dǎo)性竇性心動過緩；心率低于60次/分鐘----竇房結(jié)自律性降 7.阿司匹林（解熱鎮(zhèn)痛藥）的體內(nèi)過程、藥理作用、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)：
（一）體內(nèi)過程：
①po易吸收，其吸收度和溶解度與胃腸ph有關(guān)。與血漿蛋白結(jié)合率高達80%～90%。②主要經(jīng)肝藥酶代謝，大部分代謝物質(zhì)與甘氨酸或葡萄糖醛酸（少部分）結(jié)合，由腎排泄； ③可通過血腦屏障及胎盤屏障；④尿液的ph變化對其排泄影響大。
（二）藥理作用與臨床應(yīng)用：
①解熱、鎮(zhèn)痛：有較強的解熱鎮(zhèn)痛作用，常與其他解熱藥配成復(fù)方（apc），用于頭痛、牙痛、肌肉痛、n痛、痛經(jīng)及感冒發(fā)熱等。②抗炎抗風濕：抗炎、抗風濕作用也較強，且隨劑量增加而增強。用于風濕性及類風濕性關(guān)節(jié)炎。③抗血栓形成（小劑量）：主要用于防止冠脈血栓和腦血栓的形成、急性心肌梗死等。
（三）不良反應(yīng)：
①胃腸道反應(yīng)：最常見。表現(xiàn)為上腹不適、胃出血（無痛性出血）及加重胃潰瘍。胃潰瘍患者禁用。措施：飯后服藥，同服抗酸藥或服用腸溶片可減輕。②凝血障礙：出血時間延長，用vitk防治。與抑制血小板聚集和抑制凝血酶原形成有關(guān)。③過敏反應(yīng)：偶見蕁蔴疹、血管神經(jīng)性水腫、過敏性休克。某些可誘發(fā)哮喘--阿斯匹林哮喘。
④瑞夷綜合征：多見于極少數(shù)患病毒性感染伴有發(fā)熱的青少年，雖少見，但可以致死。其表現(xiàn)為開始有短期發(fā)熱等類似急性感染癥狀。⑤水楊酸反應(yīng)（》5g/d）：表現(xiàn)有頭痛、頭暈、耳鳴、視、聽力減退，重者精神紊亂、呼吸加快，酸堿平衡障礙。停藥，靜脈注射碳酸氫鈉加速水楊酸排泄。
（四）藥物相互作用：
①本藥與雙香豆素合用，因蛋白置換作用，可使游離型雙香豆素的血濃度提高，增強其抗凝作用，易致出血； ②本藥與腎上腺皮質(zhì)激素合用，可使激素抗炎作用增強，但可誘發(fā)和加重潰瘍； ③本藥與口服降糖藥（甲磺丁脲）合用，可增強其降血糖作用，易致低血糖反應(yīng)。④與呋噻米合用，可使后者排泄減慢，易致蓄積中毒。8.苯二氮?類的藥理作用及臨床應(yīng)用，作用機制：
（一）藥理作用臨床應(yīng)用：①抗焦慮作用：主要用于焦慮癥及神經(jīng)官能癥，首選地西泮和氯氮卓。②鎮(zhèn)靜催眠作用：用于失眠癥、術(shù)前鎮(zhèn)靜。③抗驚厥、抗癲癇作用：用于破傷風、小兒高熱、子癇等引起的驚厥，首選地西泮和三唑侖；能抑制由大腦皮層、丘腦、邊緣系統(tǒng)等癲癇病灶異常放電的擴散，癲癇持續(xù)狀態(tài)首選安定。④中樞性肌松作用：用于肌肉痙攣、腰肌勞損及肌僵直。
（二）作用機制：地西泮與苯二氮卓受體(bdz-r)結(jié)合→調(diào)控蛋白變構(gòu)→gabaa-r與氯通道偶聯(lián)→當gaba激活gabaa-r后→cl-通道開放,cl-內(nèi)流→神經(jīng)細胞超極化→增強gaba的中樞抑制作用。
9.嗎啡的主要藥理作用及臨床應(yīng)用是什么？
（一）藥理作用：
1.對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用 a鎮(zhèn)痛b鎮(zhèn)靜和欣快感c抑制呼吸d鎮(zhèn)咳 e其他中樞作用 縮瞳 2.對心血管系統(tǒng)的作用有血管擴張，血壓降低
3.平滑肌的作用a興奮胃腸道平滑肌，作用強持久b增強膽道平滑肌張力 4.其他:免疫抑制
（二）臨床應(yīng)用
1.鎮(zhèn)痛：嗎啡有強大的鎮(zhèn)痛作用，并且持續(xù)時間長。2.鎮(zhèn)靜：嗎啡可有效改善因疼痛引起的焦慮、恐懼等不愉快情緒。3.止咳：能抑制大腦呼吸中樞和咳嗽中樞活動，使呼吸減慢并產(chǎn)生鎮(zhèn)咳作用.4.止瀉、通便。能興奮胃腸道平滑肌、括約肌，有止瀉和通便的作用。5.治療心源性哮喘 10.氨基糖苷類的不良反應(yīng)
1.耳毒性：前庭功能損害耳蝸聽神經(jīng)損害，耳鳴、聽力減退、永久性耳聾，避免與耳毒性藥物合用，萬古霉素、呋塞米等 2.腎毒性：蛋白尿，管型尿、血尿，氮質(zhì)血癥、腎功能降低，避免與腎毒性藥物合用。
3.神經(jīng)肌肉接頭阻滯作用，避免與肌松劑合用，一旦中毒，可使用肌松劑新斯的明、鈣劑解毒。4.過敏反應(yīng)：皮疹、發(fā)熱、血管神經(jīng)性水腫，過敏性休克（葡萄糖酸鈣+ad）11.抗心律失常藥的分類、代表藥及其用于何種類型的心律失常： ㈠抗心律失常藥的分類、代表藥 ⑴ⅰ類：鈉通道阻滯藥：
a類適度阻滯鈉通道，降低動作電位0相上升速率，降低k+、ca2+通透性，延長erp。b類：輕度阻滯鈉通道，輕度降低動作電位0相上升速率，降低自律性，縮短活不影響動作電位時程。
④尿液的ph變化對其排泄影響大。
（二）藥理作用與臨床應(yīng)用：
①解熱、鎮(zhèn)痛：有較強的解熱鎮(zhèn)痛作用，常與其他解熱藥配成復(fù)方（apc），用于頭痛、牙痛、肌肉痛、n痛、痛經(jīng)及感冒發(fā)熱等。②抗炎抗風濕：抗炎、抗風濕作用也較強，且隨劑量增加而增強。用于風濕性及類風濕性關(guān)節(jié)炎。③抗血栓形成（小劑量）：主要用于防止冠脈血栓和腦血栓的形成、急性心肌梗死等。
（三）不良反應(yīng)：
①胃腸道反應(yīng)：最常見。表現(xiàn)為上腹不適、胃出血（無痛性出血）及加重胃潰瘍。胃潰瘍患者禁用。措施：飯后服藥，同服抗酸藥或服用腸溶片可減輕。②凝血障礙：出血時間延長，用vitk防治。與抑制血小板聚集和抑制凝血酶原形成有關(guān)。③過敏反應(yīng)：偶見蕁蔴疹、血管神經(jīng)性水腫、過敏性休克。某些可誘發(fā)哮喘--阿斯匹林哮喘。
④瑞夷綜合征：多見于極少數(shù)患病毒性感染伴有發(fā)熱的青少年，雖少見，但可以致死。其表現(xiàn)為開始有短期發(fā)熱等類似急性感染癥狀。⑤水楊酸反應(yīng)（》5g/d）：表現(xiàn)有頭痛、頭暈、耳鳴、視、聽力減退，重者精神紊亂、呼吸加快，酸堿平衡障礙。停藥，靜脈注射碳酸氫鈉加速水楊酸排泄。
（四）藥物相互作用：
①本藥與雙香豆素合用，因蛋白置換作用，可使游離型雙香豆素的血濃度提高，增強其抗凝作用，易致出血； ②本藥與腎上腺皮質(zhì)激素合用，可使激素抗炎作用增強，但可誘發(fā)和加重潰瘍； ③本藥與口服降糖藥（甲磺丁脲）合用，可增強其降血糖作用，易致低血糖反應(yīng)。④與呋噻米合用，可使后者排泄減慢，易致蓄積中毒。8.苯二氮?類的藥理作用及臨床應(yīng)用，作用機制：
（一）藥理作用臨床應(yīng)用：①抗焦慮作用：主要用于焦慮癥及神經(jīng)官能癥，首選地西泮和氯氮卓。②鎮(zhèn)靜催眠作用：用于失眠癥、術(shù)前鎮(zhèn)靜。③抗驚厥、抗癲癇作用：用于破傷風、小兒高熱、子癇等引起的驚厥，首選地西泮和三唑侖；能抑制由大腦皮層、丘腦、邊緣系統(tǒng)等癲癇病灶異常放電的擴散，癲癇持續(xù)狀態(tài)首選安定。④中樞性肌松作用：用于肌肉痙攣、腰肌勞損及肌僵直。
（二）作用機制：地西泮與苯二氮卓受體(bdz-r)結(jié)合→調(diào)控蛋白變構(gòu)→gabaa-r與氯通道偶聯(lián)→當gaba激活gabaa-r后→cl-通道開放,cl-內(nèi)流→神經(jīng)細胞超極化→增強gaba的中樞抑制作用。
9.嗎啡的主要藥理作用及臨床應(yīng)用是什么？
（一）藥理作用：
1.對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用 a鎮(zhèn)痛b鎮(zhèn)靜和欣快感c抑制呼吸d鎮(zhèn)咳 e其他中樞作用 縮瞳 2.對心血管系統(tǒng)的作用有血管擴張，血壓降低
3.平滑肌的作用a興奮胃腸道平滑肌，作用強持久b增強膽道平滑肌張力 4.其他:免疫抑制
（二）臨床應(yīng)用
1.鎮(zhèn)痛：嗎啡有強大的鎮(zhèn)痛作用，并且持續(xù)時間長。2.鎮(zhèn)靜：嗎啡可有效改善因疼痛引起的焦慮、恐懼等不愉快情緒。3.止咳：能抑制大腦呼吸中樞和咳嗽中樞活動，使呼吸減慢并產(chǎn)生鎮(zhèn)咳作用.4.止瀉、通便。能興奮胃腸道平滑肌、括約肌，有止瀉和通便的作用。5.治療心源性哮喘 10.氨基糖苷類的不良反應(yīng)
1.耳毒性：前庭功能損害耳蝸聽神經(jīng)損害，耳鳴、聽力減退、永久性耳聾，避免與耳毒性藥物合用，萬古霉素、呋塞米等 2.腎毒性：蛋白尿，管型尿、血尿，氮質(zhì)血癥、腎功能降低，避免與腎毒性藥物合用。
3.神經(jīng)肌肉接頭阻滯作用，避免與肌松劑合用，一旦中毒，可使用肌松劑新斯的明、鈣劑解毒。4.過敏反應(yīng)：皮疹、發(fā)熱、血管神經(jīng)性水腫，過敏性休克（葡萄糖酸鈣+ad）11.抗心律失常藥的分類、代表藥及其用于何種類型的心律失常： ㈠抗心律失常藥的分類、代表藥 ⑴ⅰ類：鈉通道阻滯藥：
a類適度阻滯鈉通道，降低動作電位0相上升速率，降低k+、ca2+通透性，延長erp。b類：輕度阻滯鈉通道，輕度降低動作電位0相上升速率，降低自律性，縮短活不影響動作電位時程。
c類：重度阻滯鈉通道，顯著降低動作電位0相上升速率和幅度，減慢傳導(dǎo)性的作用最為明顯
⑵ⅱ類：β受體阻斷藥：阻滯鈉通道，降低動作電位0相上升速率而減慢傳導(dǎo)性，減慢4相舒張期除極速率而降低自律性：普萘洛爾 ⑶ⅲ類：延長動作電位時程藥：延長apd和erp，ap幅度和去極化速率影響?。喊返馔?⑷ⅳ類：鈣通道阻滯藥：降低竇房結(jié)自律性，減慢房室結(jié)傳導(dǎo)：維拉帕米 ㈡抗心律失常藥用于何種類型的心律失常： ⅰa 類—奎尼?。菏疑闲约笆倚孕膭舆^速
ⅰb 類—利多卡因：急性心梗致室性心律失常的首選藥物 ⅰb 類—苯妥英鈉：用于室性心律失常;ic類— 普羅帕酮：對室性及室上性心律失常均有較好的療效。ⅱ類藥—β受體阻斷藥—普萘洛爾：室上性心律失常
ⅲ類藥—延長apd藥物—胺碘酮：廣譜抗心律失常藥，可用于各種室性及室上性心律失常。12.細菌耐藥的機制
1.干擾細菌壁合成：β內(nèi)酰胺類抗生素
2.增加細菌胞漿膜的通透性：多黏菌素、制霉菌素、兩性霉素b和咪唑類藥物 3.抑制細菌蛋白質(zhì)合成：氨基糖苷類、四環(huán)素、大環(huán)內(nèi)脂類、氯霉素和林可霉素 4.抗葉酸代謝：磺胺類藥、甲氧芐啶（tmp）
5.抑制核酸代謝：利福平、喹諾酮類（dna回旋酶）13.抗菌藥的抗菌機制： ①抑制細菌細胞壁的合成 ②改變胞漿膜的通透性 ③抑制蛋白質(zhì)的合成 ④影響核酸和葉酸代謝
14.青霉素引起過敏性休克的主要防治措施。(1)認真掌握適應(yīng)癥，避免濫用和局部用藥；(2)詳細詢問病史，對青霉素過敏者禁用，對其它藥物過敏者慎用；
(3)注射前必須作皮試，初次用藥或停藥3～7天后再重復(fù)用藥或更換另一批藥物時，必須做皮膚過敏性試驗；(4)避免在饑餓時用藥，注射后應(yīng)觀察30分鐘；(5)臨用前配制；(6)注射時應(yīng)做好急救準備 15.腎上腺素的用途？(1）搶救心跳驟停；（2）搶救過敏性休克；（3）治療支氣管哮喘急性發(fā)作或持續(xù)狀態(tài)；（4）局部止血：鼻粘膜和牙齦出血；（5）與局麻藥配伍。5.常見抗癲癇藥物的臨床應(yīng)用： ⑴局限性發(fā)作：
①單純局限性發(fā)作：卡馬西平、苯妥英鈉、苯巴比妥 ②復(fù)合局限性發(fā)作（神經(jīng)運動性發(fā)作）：撲米酮、丙戊酸鈉、拉美酸納 ⑵全身性發(fā)作： ①失神性發(fā)作（小發(fā)作）：乙琥胺、氯硝西泮、丙戊酸鈉、拉莫三嗪 ②肌陣攣性發(fā)作：首選糖皮質(zhì)激素、丙戊酸鈉 ③強直-陣攣性發(fā)作（大發(fā)作）：卡馬西平、苯巴比妥、苯妥英鈉、撲米酮、丙戊酸鈉 ④癲癇持續(xù)狀態(tài)：地西泮、勞拉西泮、苯巴比妥、苯妥英鈉 16.鈣通道阻滯藥的藥理作用及臨床應(yīng)用
（一）藥理作用：
①對心肌的作用：負性肌力作用；負性頻率和負性傳導(dǎo)作用。②對平滑肌的作用：
血管平滑?。涸擃愃幬锬苊黠@舒張血管，主要舒張動脈，對靜脈影響較小?？捎糜谥委熗庵苎墀d攣性疾病。其他平滑肌：對支氣管平滑肌的松弛作用較為明顯，能松弛胃腸道、輸尿管及子宮平滑肌。③抗動脈粥樣硬化作用 ④對紅細胞和血小板結(jié)構(gòu)與功能的影響
（二）臨床應(yīng)用：①高血壓：維拉帕米、地爾硫卓②心絞痛：硝苯地平③心律失常④腦血管疾病 尼莫地平、氟桂嗪等可預(yù)防由蛛網(wǎng)膜下腔出血引起的腦血管痙攣及腦栓塞。⑤其他 ：用于外周血管痙攣性疾病，硝苯地平和地爾硫卓可改善大多數(shù)雷諾病患者的癥狀。還用于預(yù)防動脈粥樣硬化的發(fā)生。還可用于支氣管哮喘、偏頭痛等。17.β受體阻斷藥的主要臨床應(yīng)用有哪些？ ①心律失常：室上性和室性過速型心律失常
②心絞痛和心肌梗死：對穩(wěn)定型和不穩(wěn)定型心絞痛較好；可降低心肌梗死患者的復(fù)發(fā)率和死亡率 ③ 高血壓：高腎素水平高血壓及心排出量偏高的高血壓 ④ 充血性心力衰竭 ⑤甲狀腺功能亢進及甲狀腺危象的輔助治療。
18.苯妥英鈉（抗癲癇藥）的藥理作用、臨床應(yīng)用、體內(nèi)過程及不良反應(yīng)： ⑴藥理作用與臨床應(yīng)用：
①抗癲癇：為治療大發(fā)作的首選藥，對小發(fā)作無效。
②外周神經(jīng)痛 ：用于三叉神經(jīng)痛、舌咽神經(jīng)和坐骨神經(jīng)痛。③抗心律失常 ⑵體內(nèi)過程： 堿性強，不宜i.m，口服吸收慢而不規(guī)則，癲癇持續(xù)狀態(tài)可i.v。經(jīng)肝藥酶滅活。血藥濃度個體差異大，應(yīng)根據(jù)療效和毒性調(diào)整劑量。⑶不良反應(yīng)： ①口服可引起胃腸道刺激反應(yīng)，靜注可致靜脈炎。
②久用可致牙齦增生。為膠原代謝改變引起結(jié)締組織增生所致，多見于青少年。經(jīng)常按摩牙齦可減輕。③神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)：眼球震顫、共濟失調(diào)、復(fù)視、精神錯亂。
④造血系統(tǒng)反應(yīng):久用巨幼紅細胞性貧血。為葉酸吸收及代謝障礙所致，用四氫葉酸防治。定期檢查血象。⑤其他 常見藥熱、皮疹。長期使用可致低血鈣癥，必要時應(yīng)用維生素d預(yù)防。19.利尿藥的藥物分類、作用機制、代表藥及其特點：
⑴碳酸酐酶抑制藥： 主要作用于近曲小管，抑制碳酸酐酶活性，利尿作用弱，代表藥為乙酰唑胺。⑵滲透性利尿藥：也稱為脫水藥。主要作用于髓袢及腎小管其他部位，代表藥為甘露醇。
⑶袢利尿藥：又稱為高效能利尿藥或na+-k+-2c1-同向轉(zhuǎn)運子抑制藥。主要作用于髓袢升支粗段，利尿作用強，代表藥為呋塞米。⑷噻嗪類利尿藥：又稱為中效能利尿藥或na+-c1-同向轉(zhuǎn)運子抑制藥，主要作用于遠曲小管近端，如噻嗪類等。
⑸保鉀利尿藥：又稱為低效能利尿藥。主要作用于遠曲小管遠端和集合管，利尿作用弱，能有減少k+排出，如螺內(nèi)酯、氨苯蝶啶等。20.平喘藥的分類及其代表藥：
臨床常用的平喘藥按作用方式可以分為：抗炎平喘藥、支氣管擴張藥、抗過敏平喘藥。⑴支氣管擴張藥：
①腎上腺素受體激動藥：鹽酸乙丙腎上腺素、鹽酸沙丁胺醇、鹽酸特布他林、鹽酸克倫特羅。②茶堿類：氨茶堿、膽茶堿。
③抗膽堿藥：異丙托溴胺、氧托溴銨。
⑵抗炎平喘藥：糖皮質(zhì)激素類藥：倍氯米松、丙酸氟替卡松、布地萘德、曲安萘德。⑶抗過敏平喘藥：
①肥大細胞膜穩(wěn)定藥：色甘酸二鈉、奈多羅米鈉。②抗白三烯藥物：半光氨酰白三烯、扎魯司特鈉。③h1受體阻斷藥：酮替芬
21.治療消化性潰瘍的藥物分類： ⑴抗酸藥：氫氧化鋁、氫氧化鎂等
⑵h2-受體阻斷藥：西咪替丁、雷尼替丁等 ⑶m-膽堿受體阻斷藥：阿托品等 ⑷胃壁細胞h+泵抑制劑：奧美拉唑 ⑸胃泌素阻斷藥：丙谷胺 ⑹胃粘膜保護藥：前列腺素衍生物 ⑺抗幽門螺桿菌藥：抗生素聯(lián)合用藥
臨床上常用的抗膽堿藥物是 治療初期可能出現(xiàn)抗膽堿能反應(yīng)的藥物是篇二
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【金牌考點】2018年中西醫(yī)結(jié)合藥理學(xué)考點：抗膽堿藥
2017年執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試時間在12月9日，離考試時間已經(jīng)不多了！考生要好好報考，爭取一次性通過考試！小編整理了一些執(zhí)業(yè)醫(yī)師的重要考點，希望對備考的小伙伴會有所幫助！最后祝愿所有考生都能順利通過考試！更多精彩資料關(guān)注醫(yī)學(xué)考試之家！第四單元 抗膽堿藥
抗膽堿藥一般不阻礙乙酰膽堿在神經(jīng)末稍的釋放，但可與膽堿受體結(jié)合，阻斷乙酰膽堿與受體的結(jié)合，減少膽堿能神經(jīng)的過度興奮。這類藥物按作用部位和作用的受體的亞型的不同，可分為m-膽堿受體阻斷劑、n1膽堿受體阻斷劑和n2膽堿受體阻斷劑。
1、m-膽堿受體阻斷劑
該類藥物阻斷神經(jīng)節(jié)后膽堿能神經(jīng)支配的膽堿受體，可散大瞳孔，加快心率，抑制腺體分泌，松弛平滑肌。臨床上主要用于解除胃腸道痙攣，緩解胃腸道絞痛，和散瞳。故又稱解痙藥。
m-膽堿受體阻斷劑按來源和結(jié)構(gòu)可以分為莨菪生物堿和合成藥物。
(1)莨菪生物堿
莨菪生物堿的代表藥物是從茄科植物顛茄、曼陀羅及莨菪中分離提取而得的阿托品(atropine)。從我國的植物資源中，提取出阿托品的衍生物山莨菪堿(anisodamine)、東莨菪堿(scopolamine)和樟柳堿(anisodine)。它們有類似的結(jié)構(gòu)、藥理作用和用途。
與阿托品比較，山莨菪和東莨菪堿分別在托品烷的6位有羥基或6、7位有氧橋，導(dǎo)致了藥物的極性不同。極性小的，易進入中樞神經(jīng)，故這些藥物在中樞產(chǎn)生的作用強弱不同。這類藥物極性大小的順序為山莨菪堿 > 阿托品 >東莨菪堿，中樞作用強弱的順序與其極性的順序相反。
在各種天然來源的莨菪堿的結(jié)構(gòu)中，含氮雜環(huán)的氮上僅有一甲基，氮為叔氮原子。在該氮原子聯(lián)接一烴基，即季銨化，得到了溴甲阿托品(atropine methobromide, 胃痙平)，甲溴東莨菪堿(scopolamine methobromide)，丁溴東莨菪堿(scopolamine butylbromide)等。這類季銨化修飾的藥物在體液中以離子態(tài)存在，不易進入血腦屏障，故中樞副作用減小。胃腸道平滑肌的解痙作用較強，用作解痙藥更宜。
化學(xué)名為α-(羥甲基)苯乙酸-8-甲基-8-氮雜雙環(huán) [3.2.1] –3-辛酯硫酸鹽一水合物。
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本品為無色結(jié)晶或白色結(jié)晶性粉末，無臭，味苦，mp.190～194℃(分解)。極易溶于水，水溶液呈中性反應(yīng)。在100℃加熱30分鐘仍然穩(wěn)定。在堿性條件下(如硼砂)可引起分解。本品易溶于乙醇，不溶于乙醚或氯仿。
阿托品來源于顛茄類植物，如蔓陀羅。在提取時莨菪酸會發(fā)生外消旋化。亦可用全合成法生產(chǎn)。
本品為莨菪醇、莨菪酸結(jié)合成的酯，又稱莨菪堿。莨菪醇亦稱托品(tropine)，羥基在α位，結(jié)構(gòu)中有3個手性碳原子c1、c3和c5，為內(nèi)消旋不產(chǎn)生旋光性。莨菪醇可有椅式和船式兩種穩(wěn)定的構(gòu)象，二者互為平衡。通常表示成能量較低的椅式。
莨菪酸亦稱托品酸(tropic acid)，即α-羥甲基苯乙酸。天然的莨菪酸為s構(gòu)型。莨菪酸在分離提取時易發(fā)生消旋化。左旋體的拮抗m膽堿作用比消旋體強2倍，但左旋體的中樞興奮作用比右旋體強8～50倍，毒性更大。所以臨床上使用安全性好，易于制備的外消旋體。藥典規(guī)定旋光度不得超過-0.4o，以保證生產(chǎn)過程中能做到完全消旋化。
阿托品含叔胺結(jié)構(gòu)，堿性較強，pka[hb+] 9.8。水溶液可使酚酞呈紅色。結(jié)構(gòu)中的酯鍵在ph 3.5～4.0最穩(wěn)定、弱酸性和近中性條件下穩(wěn)定，堿性溶液易水解。水解產(chǎn)物為莨菪醇和消旋莨菪酸。制備其注射液時應(yīng)注意調(diào)整ph，加1%氯化鈉作穩(wěn)定劑，采用硬質(zhì)中性玻璃安瓿，注意滅菌溫度。
阿托品為抗膽堿藥，對m-受體有作用，可解除平滑肌痙攣，抑制腺體分泌，散大瞳孔。用于胃腸道，腎、膽絞痛，急性微循環(huán)障礙，有機磷中毒，眼科用于散瞳。
阿托品的毒性較大，毒副作用有瞳孔散大，唾液及汗液分泌減少，心跳加速，興奮，煩燥，甚至驚厥。阿托品易從胃腸道吸收，也可經(jīng)粘膜、眼和皮膚接觸吸收，經(jīng)血液分布全身，可以透過血腦屏障和胎盤。
*氫溴酸東莨菪堿
化學(xué)名為6β，7β-環(huán)氧-1αh，5αh-托烷-3α-醇(-)托品酸氫溴酸鹽三水合物。天然品又稱654-1，合成品稱為654-2。
本品為茄科植物顛茄、白蔓陀羅、莨菪等中提取得到的東莨菪堿的氫溴酸鹽。東莨菪與莨菪在結(jié)構(gòu)上的的區(qū)別是，東莨菪在托品烷的6,7位有一環(huán)氧基。
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本品的作用與阿托品相似。其散瞳及抑制腺體分泌作用比阿托品強，對呼吸中樞具興奮作用，但對大腦皮質(zhì)有明顯的抑制作用，此外還有擴張毛細血管，改善微循環(huán)以及抗暈船暈車等作用。臨床用為鎮(zhèn)靜藥，用于全身麻醉前給藥，暈動病、震顫麻痹，狂燥性精神病，有機磷農(nóng)藥中毒等。還可用于感染性休克。
*氫溴酸山莨菪堿
化學(xué)名為6b-羥基-1αh，5αh-托烷-3a-醇(-)托品酸酯。
山莨菪堿為山莨菪醇與左旋莨菪酸結(jié)合的酯，是從我國特產(chǎn)的茄科植物山莨菪(scopolia tangutica maxim.)根中提取到的一種生物堿。
本品的[α]d20為-9゜～11.5゜。消旋體亦可作藥用，藥品名為消旋山莨菪堿。
本品為m膽堿受體拮抗劑。作用強度與阿托品相似或稍弱。可使平滑肌明顯松弛，并能解除血管痙攣，同時有鎮(zhèn)痛作用。但擴瞳和抑制腺體分泌作用較弱。
本品極少引起中樞興奮癥狀。其原因被認為是6-羥基增加了藥物的極性，使難于透過血腦屏障。本品的口服吸收較差，注射后迅速從尿中排出。適用于感染性中毒休克，血管性疾患，各種神經(jīng)痛以及平滑肌痙攣等疾病。
*丁溴東莨菪堿
化學(xué)名為(1s, 3s, 5r, 6r, 7s, 8s)-6,7-環(huán)氧-8-丁基-3(s)-環(huán)氧托烷基托哌的溴化物。又名解痙靈。
本品為白色或近白色結(jié)晶性粉末;無臭或幾乎無臭。在水中或氯仿中易溶，在乙醇中略溶。
丁溴東莨菪堿為東莨菪堿季銨化得到的藥物，對中樞的作用較弱，系外周抗膽堿藥。除對平滑肌有解痙作用外，尚有阻斷神經(jīng)節(jié)及神經(jīng)肌肉接頭作用。
本品對腸道平滑肌向肌性解痙作用較阿托品強，能選擇性地緩解胃腸道，膽道及泌尿道平滑肌的痙攣和抑制其蠕動，而對心臟、瞳孔以及唾液腺的影響較小，故很少出現(xiàn)中樞神經(jīng)興奮，擴瞳，抑制唾液分泌等副反應(yīng)。
本品口服不易吸收。肌注或靜注后，很快產(chǎn)生藥效，維持時間約2～6小時。用于各種病因引起的胃腸道痙攣、膽絞痛、腎絞痛。
(2)合成m-受體阻斷劑
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由于阿托品等藥物生理作用廣泛，常引起口干、視力模糊、心悸等不良反應(yīng)。故對阿托品類藥物進行結(jié)構(gòu)改造，希望得到選擇性高，作用強的藥物。
剖析阿托品的化學(xué)結(jié)構(gòu)可發(fā)現(xiàn)，虛線框中的氨基醇部分與乙酰膽堿很相似。氨基乙醇酯被認為是“藥效基本結(jié)構(gòu)”。阿托品的?；糠謳в斜交?，對阻斷m-受體功能十分重要，由此，設(shè)計合成了多種季銨類或叔胺類的抗膽堿藥，這些藥物的通式如下：
通過x把脂環(huán)部分與氨基部分連接起來。各部分的情況分別討論如下：
如r1、r2為碳環(huán)或雜環(huán)時，可產(chǎn)生較強的拮抗乙酰膽堿的活性，兩個環(huán)不同時作用較強。如含苯環(huán)和環(huán)烷烴的格隆溴銨(glycopyrronium bromide，胃長寧)和奧芬溴銨(oxyphenonium bromide, 安胃寧)。該藥物用于胃及十二指腸潰瘍、慢性胃炎、胃酸分泌過多及痙攣等。
r3可以是h，oh，ch2oh或conh2。由于r3為oh或ch2oh時，可能形成氫鍵使藥物與受體結(jié)合緊密，作用增強。故多數(shù)m-受體拮抗劑的r3為oh。
大多數(shù)抗膽堿藥的x是酯鍵(-coo-)，如上述的格隆溴銨和奧芬溴銨。也有用醚鍵(-o-)或碳鍵連接的抗膽堿藥。如奧芬那君(orphenadrine)、比哌立登(biperiden)和苯海索(trihexyphenidyl)。醚鍵(-o-)或碳鍵的藥物，因脂溶性較小易進入中樞，屬于中樞抗膽堿藥，臨床用于抗震顫麻痹。
氨基部分通常為叔胺或季銨結(jié)構(gòu)，本身是氮正離子或成鹽后形成氮正離子，與m-受體的負離子部位結(jié)合，氮上烷基通常是較小的烴基，也可形成雜環(huán)。季銨類的抗膽堿藥的中樞副作用較小，常作為外周的抗膽堿藥。
近年來，發(fā)現(xiàn)了m-受體的亞型。在研究合成膽堿藥中，得到了選擇性高的m1-受體拮抗劑，如哌侖西平(pirenzepine)和替侖西平(telenzepine)。這幾個藥物對除胃腸道外的平滑肌、心肌、唾液腺等的m-受體親和力低，少有其它抗膽堿藥物對心臟、唾液腺和瞳孔的副作用。也不影響中樞神經(jīng)系統(tǒng)。在一般治療劑量下能顯著抑制胃酸、胃蛋白酶原及胃蛋白酶的分泌，用于胃及十二指腸潰瘍。
化學(xué)名為溴化n-甲基-n-(1-甲基乙基)-n-[2-(9h-呫噸-9-甲酰氧基)乙基]-2-丙銨。又名普魯本辛。
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溴丙胺太林系季銨類抗膽堿藥，不易吸收，不易透過血腦屏障，中樞副作用小。主要用于胃及十二指腸潰瘍的輔助治療，也用于胃炎，胰腺炎、膽汁排泄障礙等。
2、n1-膽堿受體阻斷劑
又稱神經(jīng)節(jié)阻斷藥。主要是阻斷n1膽堿受體，切斷神經(jīng)沖動的傳導(dǎo)，使血管舒張，導(dǎo)致血壓下降。用于高血壓的治療。代表藥物有美卡拉明(mecamylamine)、六甲溴銨(hexamethonium bromide)等，由于近年來出現(xiàn)了許多優(yōu)秀的抗高血壓藥物，神經(jīng)節(jié)阻斷藥物已較少使用。
3、n2-膽堿受體阻斷劑
作用于骨骼肌神經(jīng)肌肉接頭處的運動終板膜上的乙酰膽堿n2-受體，阻礙神經(jīng)沖動在神經(jīng)肌肉接頭處的正常傳遞，導(dǎo)致隨意肌的松弛。故又稱肌肉松弛藥。該類藥物可使骨骼肌完全松弛。手術(shù)時運用該類藥物，肌肉松弛可不再依賴全身麻醉的深度，故可減少麻醉藥的用量，避免深度麻醉引起病人的呼吸、循環(huán)抑制等不良后果。是臨床麻醉時使用的重要輔助藥物。
臨床上用作肌肉松弛的藥物除乙酰膽堿n2-受體的拮抗劑，即外周性肌肉松弛藥外，還有作用于中樞的肌肉松弛藥。中樞性肌肉松弛藥通過阻滯中樞內(nèi)中間神經(jīng)元的沖動傳遞，使骨胳肌松弛，其機制尚不清楚。也一并在本節(jié)介紹。
(1)外周性肌肉松弛藥
外周性肌肉松弛藥又分為非去極化型和去極化型。
非去極化型肌肉松弛藥，也稱競爭性肌松藥。藥物與運動終板膜上的n2-受體結(jié)合后無激動作用。與乙酰膽堿競爭受體，阻斷了乙酰膽堿的信號傳遞作用，使骨胳肌松弛。當給予抗膽堿酯酶藥(如新斯的明)后，隨著終板膜處乙酰膽堿的水平增大，可使神經(jīng)肌肉阻斷作用逆轉(zhuǎn)。此類藥物的作用易于控制，可保證安全。
去極化型肌肉松弛藥。藥物與運動終板膜上的n2-受體結(jié)合，使終板膜及鄰近肌細胞膜長時間去極化，阻斷神經(jīng)沖動的傳遞，使終板對乙酰膽堿的反應(yīng)降低，導(dǎo)致骨胳肌松弛。多數(shù)本類藥物不易被乙酰膽堿酯酶分解破壞，作用類似于過量的乙酰膽堿長時間作用于受體。故本類藥物過量時，不能用抗膽堿酯酶藥對抗。與非去極化型肌肉松弛藥比較，去極化型肌肉松弛藥的作用不便控制，故這類藥物的應(yīng)用不如非去極化型肌肉松弛藥廣泛。但本類藥物
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中的氯化琥珀膽堿，因起效快，且易被血漿中的膽堿酯酶水解失活，持續(xù)時間短，易于控制，尚在臨床中應(yīng)用。
*氯化琥珀膽堿
化學(xué)名為二氯化2,2’-[(1,4-二氧-1,4-亞丁基)雙(氧)]雙[n,n,n-三甲基乙銨]二水合物。又名司可林。
本品為白色或幾乎白色的結(jié)晶性粉末;無臭，味咸。本品在水中極易溶解，在乙醇或氯仿中微溶，在乙醚中不溶。mp.157～163℃，無水物的熔點為190℃。無水物有引濕性。
氯化琥珀膽堿具有酯鍵結(jié)構(gòu)，在固體結(jié)晶狀態(tài)穩(wěn)定，水溶液中可水解。水解速度隨ph值和溫度的改變而變化，在堿性條件易水解。兩個酯鍵的水解分步進行，最后生成2分子氯化膽堿和1分子琥珀酸。本品的注射液用丙二醇作溶液，穩(wěn)定性比較好。
本品在生產(chǎn)過程中或貯存過久，可能帶入或產(chǎn)生膽堿、琥珀酸、琥珀酸單酯等雜質(zhì)，藥典規(guī)定檢查其限量。
氯化琥珀膽堿經(jīng)注射給藥后，在血漿中迅速被血漿膽堿酯酶水解。先生成1分子膽堿和1分子琥珀酸單膽堿酯，后者緩緩分解成膽堿和琥珀酸。很少以氯化琥珀膽堿的分子形式從尿中排泄。
本品為去極化型外周骨骼肌松弛藥，松弛作用產(chǎn)生迅速，持續(xù)較短。常用于氣管內(nèi)插管手術(shù)的全身麻醉。本品不能與堿性藥物如硫噴妥鈉等合用。
大多數(shù)臨床上使用的外周性肌肉松弛藥都是非去極化型。
非去極化型的肌肉松弛藥可分為生物堿類和合成類。生物堿類有右旋氯筒箭毒堿(tubocurarine chloride)，漢肌松(tetrandrine dimethiodide)、傣肌松(cissampelosine methiodide)等。其結(jié)構(gòu)都較復(fù)雜，具有一定空間結(jié)構(gòu)的氮原子，多數(shù)為雙季胺結(jié)構(gòu)，且氮原子處在芐基四氫異喹啉的雜環(huán)體系中。兩個氮原子相距10～12個原子。
設(shè)計者利用體內(nèi)藥物代謝的水解反應(yīng)和非酶性hofmann消除反應(yīng)，可使阿曲庫銨在體內(nèi)迅速代謝為無活性的代謝物，解決了肌肉松弛藥類藥物產(chǎn)生蓄積中毒的不良反應(yīng)，得到了廣泛的應(yīng)用。這類藥物還有多庫氯銨(doxacurium chloride)(不在肝腎酶催化代謝)和米庫氯銨(mivacurium chloride)，兩藥均較安全。
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在20世紀60年代發(fā)現(xiàn)的具雄甾母核的季銨生物堿有肌肉松弛作用，在甾環(huán)3,17位乙酰化得到甾烷類去極化型神經(jīng)肌肉阻斷劑，作用強于氯化筒箭毒堿，而且起效快、持續(xù)時間長。這類藥物有維庫溴銨(vecuronium bromide)、哌庫溴銨(pipecuronium bromide)、羅庫溴銨(rocuronium bromide)等。
*苯磺酸阿曲庫銨
苯磺酸阿曲庫銨是在對簡箭毒堿的結(jié)構(gòu)改造中得到的對稱的1-芐基四氫異喹啉類藥物中的一個。該類藥物具有雙季銨結(jié)構(gòu)，兩個季銨氮原子間相隔10～12個原子。季銨氮上有較大的基團，且季銨氮原子的β位有吸電子基團取代，可以在生理條件下發(fā)生hofmann消除反應(yīng)，避免了酶催化的代謝過程，副作用小。
苯磺酸阿曲庫銨由于在體內(nèi)經(jīng)hofmann消除和酯解代謝，治療劑量不影響心、肝、腎功能，副作用小。
阿曲庫胺結(jié)構(gòu)中有4個手性中心，理論上有16個光學(xué)異構(gòu)體，由于分子的對稱因素，實際的異構(gòu)體數(shù)目較少?，F(xiàn)使用的是各異構(gòu)體的混合物。
阿曲庫胺的1r-cis, 1，r-cis已開發(fā)為臨床使用的肌肉松弛藥，稱為順曲庫銨(cis atracurium)，作用強度是苯磺酸阿曲庫銨的3倍，引起組胺釋放的傾向更小。
*泮庫溴銨
本品是甾類非去極化型神經(jīng)肌肉阻斷劑，是從天然發(fā)現(xiàn)的具雄甾母核的季銨生物堿，經(jīng)結(jié)構(gòu)改造而得。在結(jié)構(gòu)的環(huán)a和環(huán)d部份，各存在一個乙酰膽堿樣的結(jié)構(gòu)片斷。
泮庫溴銨作用為筒箭毒堿的5～6倍，起效時間及持續(xù)時間與氯化筒箭毒堿相似，現(xiàn)已取代筒箭毒堿作為大手術(shù)的首選藥物。副作用有心動過速，血壓過高等。
(2)中樞性肌肉松弛藥
中樞性肌肉松弛藥通過阻滯中樞內(nèi)中間神經(jīng)元的沖動傳遞，使骨胳肌松弛。該類藥物如氯唑沙宗(chlorzoxazone)，主要用于治療骨胳肌疾病和肌肉痙攣疼痛。
*氯唑沙宗
化學(xué)名為5-氯-苯并噁唑-2-(3h)-酮。
本品通過阻滯中樞內(nèi)中間神經(jīng)元的沖動傳遞，使骨骼肌松弛，主要用于治療骨骼肌疾病和肌肉痙攣疼痛。
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通常口服給藥，給藥后1～2小時達到血藥峰值，可迅速代謝成6-羥基唑沙宗，并主要以葡萄糖醛酸結(jié)合物的形式，從尿中排除。
主要的副作用為嗜睡和眩暈，肝功能受損的患者不得服用。
例題：
1.關(guān)于硝酸毛果蕓香堿的敘述不正確的是
a 能興奮m-膽堿能受體;b 又名硝酸匹魯卡品;
c 遇光易變質(zhì);d 水溶液較穩(wěn)定不易水解;
e 顯硝酸鹽的鑒別反應(yīng);
2.分子中含有內(nèi)酯環(huán)結(jié)構(gòu)而易被水解的藥物是
a 硝酸毛果蕓香堿;b 溴新斯的明;
c 碘解磷定;d 硫酸阿托品;
e 氫溴酸山莨菪堿;
3.其水解產(chǎn)物可與重氮苯磺酸試液作用生成紅色偶氮化合物的藥物是
a 溴丙胺太林;b 溴新斯的明;
c 氫溴酸山莨菪堿;d 碘解磷定;
e 鹽酸苯海索;
參考答案
1.d;2.a;3.b;
臨床上常用的抗膽堿藥物是 治療初期可能出現(xiàn)抗膽堿能反應(yīng)的藥物是篇三
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【金牌考點】2018年中西醫(yī)結(jié)合藥理學(xué)考點：鎮(zhèn)痛藥
2017年執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試時間在12月9日，離考試時間已經(jīng)不多了！考生要好好報考，爭取一次性通過考試！小編整理了一些執(zhí)業(yè)醫(yī)師的重要考點，希望對備考的小伙伴會有所幫助！最后祝愿所有考生都能順利通過考試！更多精彩資料關(guān)注醫(yī)學(xué)考試之家！第十一單元 鎮(zhèn)痛藥
opioid analgesics & antagonists
概述
疼痛 是多種原因引起、使患者感受痛苦的一種癥狀。
一 疼痛的性質(zhì)：
(1)快痛(銳痛：外傷，骨折，急性心梗)
尖銳，定位清楚，快、短;
(2)慢痛(鈍痛：頭痛、牙痛、月經(jīng)痛、關(guān)節(jié)痛)
燒灼痛，定位模糊，慢、長;
概述
二 緩解疼痛的藥物分類：
(1)鎮(zhèn)痛藥(analgesics)
(2)解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥(antipyretic-analgesics and anti-inflammatory drugs)
(3)局麻藥 local anesthetics，全麻藥 anesthetics
(4)三環(huán)抗抑郁藥 tricyclic antidepressants
(5)卡馬西平，苯妥英鈉 antiepileptic
概述
三 鎮(zhèn)痛藥的特點;
1.鎮(zhèn)痛作用強;
2.對呼吸有抑制作用;
3.反復(fù)應(yīng)用易成癮
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四 鎮(zhèn)痛藥的分類：
1.阿片生物堿類鎮(zhèn)痛藥;
2.人工合成鎮(zhèn)痛藥;
3.具有鎮(zhèn)痛作用的其他藥
第一節(jié) 阿片生物堿類鎮(zhèn)痛藥
阿片(opium)
又名鴉片
阿片的研究歷史
1)公元前16世紀埃及的草紙文對鴉片已有記載，可能是鴉片的最早文字記載。
2)公元前130～63年，“theriaca”中含有阿片。
3)公元1世紀，羅馬學(xué)者的《百科全書》中記載阿片為止痛劑。
4)10～11世紀，阿拉伯醫(yī)學(xué)家了解了阿片的麻醉用途(鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)靜)。
5)16世紀，阿片在歐洲已被人們廣泛應(yīng)用，“鴉片酊”即為當時用于治療腹瀉的阿片制劑。
6)18世紀以后，“復(fù)方樟腦酊”、“棕色合劑”在臨床中發(fā)揮重要的作用，用于止瀉止咳同時，吸鴉片開始在東方流行。
7)19世紀開始，對阿片的主要成分進行開發(fā)。
阿片的化學(xué)成分
20多種生物堿分兩大類：
阿片類生物堿的化學(xué)結(jié)構(gòu)及構(gòu)效關(guān)系
【阿片類的作用機制研究歷史】
一、作用機制的研究歷史
① 1915年：烯丙基去甲可待因可防止或消除嗎啡或海洛英引起的呼吸抑制;
② 1940年：烯丙嗎啡有較強的對抗嗎啡作用，可促進阿片成癮者的戒斷癥狀;
③ 1940年以后：環(huán)丁甲二氫嗎喃、布普林諾啡、鎮(zhèn)痛新等進入臨床;
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④ 1963年：我國發(fā)現(xiàn)morphine的鎮(zhèn)痛部位在第三腦室周圍;
⑤ 1967年，設(shè)想腦內(nèi)有阿片受體
⑥ 1973年：證明腦內(nèi)、脊髓內(nèi)存在阿片受體;
⑦ 1975年：從豬腦中分離出兩種腦啡肽，其在腦內(nèi)的分布與阿片受體一致;
⑧ 1993年：阿片受體分子克隆成功;
阿片受體的分布
① 與痛覺整合及感受有關(guān)的部位：脊髓膠質(zhì)區(qū)、丘腦內(nèi)側(cè)、腦室及導(dǎo)水管周圍灰質(zhì)區(qū)的阿片受體;
② 情緒及精神活動(新快、成癮的作用部位)：邊緣系統(tǒng)及藍斑核阿片受體;
③ 咳嗽反射、呼吸中樞和交感中樞：延髓的孤束核;
④ 縮瞳有關(guān)部位：中腦蓋前核;
⑤ 胃腸活動(惡心、嘔吐反射)：腦干極后區(qū)、孤束核、迷走神經(jīng)背核;
⑥ 腸肌也存在阿片受體。
在中樞神經(jīng)系統(tǒng)中存在3種亞型，即μ、κ、δ(σ)。
嗎啡的主要藥理效應(yīng)如鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜、呼吸抑制、縮瞳、欣快以及依賴性等主要由μ受體介導(dǎo)。
【藥理作用】
一.中樞神經(jīng)系統(tǒng)
1.鎮(zhèn)痛
① 作用強，最有效;
② 選擇性高，在鎮(zhèn)痛的同時意識清楚，聽覺、視覺及觸覺等不受影響;
③ 具有明顯的鎮(zhèn)靜作用;
④ 有 欣快感;
【藥理作用】
2.鎮(zhèn)靜
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3.嗜睡、精神朦朧、理智障礙等;
4.環(huán)境安靜情況下易入睡，但容易喚醒。
5.呼吸抑制
6.治療量的morphine就有呼吸抑制作用;
7.表現(xiàn)為呼吸頻率下降，潮氣量下降，每分通氣量下降;
8.呼吸抑制是morphine中毒致死的主要原因;
【藥理作用】
4.鎮(zhèn)咳
特點 ：鎮(zhèn)咳作用強，對多種原因引起的咳嗽都有效。
5.其他：縮瞳(針尖樣瞳孔);惡心、嘔吐
【藥理作用】
二.平滑肌興奮
【藥理作用】
三.心血管
特點：
① 治療量對心率、心律和心收縮力無影響，但可抑制血管平滑肌，對某些個體可引起體位性低血壓;
② 較大劑量靜脈注射使臥位病人的血壓下降;
③ 更大劑量可出現(xiàn)心動過速，由于morphine可引起組胺釋放和抑制血管運動中樞所致;
④ 升高顱內(nèi)壓，由于呼吸抑制，co2潴留，腦血管擴張。
【臨床應(yīng)用】
1.鎮(zhèn)痛：
① 主要用于其它鎮(zhèn)痛藥無效的急性銳痛，如嚴重創(chuàng)傷、燒傷、癌癥等;
② 心肌梗塞引起的劇痛，血壓正常者可用，機理是：鎮(zhèn)靜和擴血管。
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③ 嚴重絞痛(腎絞痛、膽絞痛)需要合用阿托品類解痙藥。
心源性哮喘*(配合強心苷、呋塞米、氨茶堿)止瀉：常用阿片酊或復(fù)方樟腦酊。
【不良反應(yīng)】
1.治療量時發(fā)生的一般不良反應(yīng)包括：惡心、嘔吐、膽絞痛、便秘、排尿困難、嗜睡、眩暈及呼吸抑制;
2.耐受性和成癮：
l 耐受性
l 成癮
l 戒斷癥狀：煩躁，失眠，打呵欠，流淚流涕，肌肉震顫，嘔吐，腹痛，虛脫甚至休克。
【成癮的治療】
藥物替代療法
? 美沙酮
? 二氫唉托啡
? 美沙酮和二氫唉托啡聯(lián)合治療或序貫交替使用。
? 可樂定
【急性中毒】
? 表現(xiàn)：昏迷、瞳孔極度縮小，呼吸抑制、血壓下降、紫紺、尿少、體溫下降，死于呼吸麻痹。
? 治療：人工呼吸、給氧、注射納洛酮
【禁忌癥】
? 禁用于分娩止痛和哺乳婦女止痛;
? 禁用于支氣管哮喘及肺心病患者;
? 禁用于顱內(nèi)壓增高的患者;
可待因(codeine)
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? 可待因的鎮(zhèn)痛作用僅嗎啡的1/12;鎮(zhèn)咳作用為其1/4;
? 生物利用度高，持續(xù)時間與嗎啡相似;
? 鎮(zhèn)靜作用不明顯;
? 欣快感及成癮性弱于嗎啡;
? 在鎮(zhèn)靜劑量下，對呼吸中樞抑制作用較輕;
? 無明顯的便秘、尿潴留及體位性低血壓的副作用;
? 可待因為典型的中樞鎮(zhèn)咳藥;
第二節(jié)人工合成鎮(zhèn)痛藥
哌替啶(pethidine)，又名度冷丁(dolandine)、麥啶(meperidine)
特點：
? 鎮(zhèn)痛效力弱于嗎啡;取代嗎啡用于各種疼痛;
? 維持作用時間短，僅2~4小時;
? 抑制呼吸的作用較弱;
? 對咳嗽中樞抑制較輕，無縮瞳作用;
? 一般不引起便秘，無止瀉作用，但能引起膽道括約肌痙攣，提高膽道壓力;
? 成癮性發(fā)生較慢，戒斷癥狀持續(xù)時間較短;
? 其代謝產(chǎn)物對中樞有興奮作用;
? 其鎮(zhèn)靜作用可消除患者術(shù)前緊張、恐懼情緒，減少麻醉藥用量;
阿法羅定(alphaprodine),又名(anadol)
特點：
短效，主要用于短時止痛
可與阿托品合用，以解除胃腸道、泌尿道、平滑肌痙攣性的疼痛
呼吸抑制作用與成癮性均較輕
芬太尼(fentanyl)
特點：
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? 鎮(zhèn)痛作用較嗎啡強100倍，用于各種劇痛;
? 維持時間1~2小時;
? 與氟哌利多合用，“神經(jīng)安定鎮(zhèn)痛”;
? 成癮性較小;
美沙酮(methadone)
特點：
口服與注射同樣有效，作用性質(zhì)和維持時間與嗎啡相似;
耐受性與成癮性發(fā)生較慢，戒斷癥狀略輕，且易于治療;
適用于各種劇痛，也用于嗎啡成癮的替代療法
噴他佐新(pentazocine，鎮(zhèn)痛新)
主要激動κ、δ受體，可拮抗μ受體，成癮性很小;
鎮(zhèn)痛效力為嗎啡的1/3，抑制呼吸作用約為嗎啡的1/2;
可減弱嗎啡的鎮(zhèn)痛作用，并可促進嗎啡的成癮者戒斷癥狀的產(chǎn)生;
大劑量時可產(chǎn)生精神癥狀，有時可引起焦慮、惡夢、幻覺等;
對膽道的興奮作用較弱;
心血管作用不同于嗎啡，大劑量可增快心率，升高血壓;
二氫唉托啡(dihydroetorphine)
鎮(zhèn)痛效力為嗎啡的12000倍，維持2小時左右;
小劑量間斷用藥不易產(chǎn)生耐受性，故用于鎮(zhèn)痛或嗎啡類成癮者的戒毒治療;
第三節(jié) 其他鎮(zhèn)痛藥
曲馬朵(tramadol)
特點：
鎮(zhèn)痛作用強度與噴他佐新相似;
不抑制呼吸，不影響心血管功能、不產(chǎn)生便秘等副作用;運用于中等程度及重度，急、慢性疼痛和外科手術(shù)，分娩，晚期腫瘤疼痛;
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長期應(yīng)用也會成癮，不宜用于輕度疼痛;
布桂嗪(bucinnazine)又名強痛定(fortanodyn, ap-273)
多用于偏頭痛，三叉神經(jīng)痛、炎癥性及外傷性疼痛、關(guān)節(jié)痛等;
有成癮性的可能，宜慎用;
延胡索乙素及羅通定
特點：
? 鎮(zhèn)痛作用與阿片受體無關(guān)，無成癮性;
? 對慢性持續(xù)性鈍痛效果較好，用于治療胃腸及肝膽等內(nèi)科疾病引起的鈍痛、一般性頭痛等;
? 也可用于分娩止痛和痛經(jīng)，對產(chǎn)婦和胎兒均無不良影響;
第四節(jié) 阿片受體拮抗劑——納洛酮與納曲酮
納洛酮(naloxone)
[藥理作用及臨床應(yīng)用]
1.對4型阿片受體都有拮抗作用;
2.本身無明顯的藥理效應(yīng)及毒性;
3.對嗎啡成癮者可加速誘發(fā)戒斷癥狀;可用于吸毒成癮者的診斷;
4.對嗎啡中毒者，小劑量就能迅速翻轉(zhuǎn)嗎啡的作用和消除其呼吸抑制現(xiàn)象;適用于嗎啡類鎮(zhèn)痛藥的急性中毒;
5.鎮(zhèn)痛藥的理論研究中為工具藥。
納曲酮(naltrexone)
口服生物利用度高，作用維持時間較長;
例題：
1、典型的鎮(zhèn)痛藥其特點是：
a.有鎮(zhèn)痛、解熱作用
b.有鎮(zhèn)痛、抗炎作用
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c.有鎮(zhèn)痛、解熱、抗炎作用
d.有強大的鎮(zhèn)痛作用，無成癮性
e.有強大的鎮(zhèn)痛作用，反復(fù)應(yīng)用容易成癮
2、嗎啡常用注射給藥的原因是：
a.口服不吸收
b.片劑不穩(wěn)定
c.易被腸道破壞
d.首關(guān)消除明顯
e.口服刺激性大
3、嗎啡一次給藥，鎮(zhèn)痛作用可持續(xù)：
a.導(dǎo)水管周圍灰質(zhì)
b.藍斑核
c.延腦的孤束核
d.中腦蓋前核
e.邊緣系統(tǒng)
參考答案
1.e 2.d 3.b
臨床上常用的抗膽堿藥物是 治療初期可能出現(xiàn)抗膽堿能反應(yīng)的藥物是篇四
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一、a1
1、與氯丙嗪阻斷多巴胺受體無關(guān)的是 a、鎮(zhèn)吐作用 b、錐體外系作用 c、調(diào)溫作用 d、降壓作用
e、抑制生長激素分泌作用 【正確答案】 d 【答案解析】
氯丙嗪由于阻斷α受體、抑制血管運動中樞、直接松弛血管平滑肌而降壓，同時反射性引起心率加快。
【該題針對“抗精神失常藥”知識點進行考核】 【答疑編號100394513,點擊提問】
2、氯丙嗪錐體外系癥狀不包括 a、帕金森綜合征 b、急性肌張力障礙 c、靜坐不能 d、體位性低血壓 e、遲發(fā)性運動障礙 【正確答案】 d 【答案解析】
錐體外系反應(yīng)：是長期應(yīng)用氯丙嗪最常見的不良反應(yīng)。表現(xiàn)為：①帕金森綜合征；②急性肌張力障礙；③靜坐不能；④遲發(fā)性運動障礙?！驹擃}針對“抗精神失常藥”知識點進行考核】 【答疑編號100394514,點擊提問】
3、氯丙嗪治療精神病時最特征性不良反應(yīng)是 a、體位性低血壓 b、過敏反應(yīng) c、內(nèi)分泌反應(yīng) d、錐體外系反應(yīng) e、消化系統(tǒng)反應(yīng) 【正確答案】 d 【答案解析】
錐體外系反應(yīng)是長期應(yīng)用氯丙嗪最常見的不良反應(yīng)?！驹擃}針對“抗精神失常藥”知識點進行考核】 【答疑編號100394515,點擊提問】
4、下列有關(guān)氯丙嗪的敘述,不正確的是 a、降溫作用與外周環(huán)境有關(guān) b、主要影響中樞而降溫 c、可用于高熱驚厥 d、可使體溫降至正常以下 e、僅使升高的體溫降至正常 【正確答案】 e 【答案解析】
氯丙嗪對體溫調(diào)節(jié)中樞有很強的抑制作用，使體溫調(diào)節(jié)功能降低，體溫隨環(huán)境溫度的變化而變化：在環(huán)境溫度低于正常體溫的情況下，可使體溫降低，不但降低發(fā)熱患者的體溫，也可降低正常人體溫；環(huán)境溫度較高時，氯丙嗪也可使體溫升高。【該題針對“抗精神失常藥”知識點進行考核】 【答疑編號100394516,點擊提問】
5、與吩噻嗪類抗精神病藥的抗精神病作用相平行的是 a、降壓作用 b、鎮(zhèn)靜作用
c、抑制唾液腺分泌作用 d、錐體外系作用 e、催吐作用 【正確答案】 d 【答案解析】
【該題針對“抗精神失常藥”知識點進行考核】 【答疑編號100394517,點擊提問】
6、有關(guān)氯丙嗪的藥理作用，不正確的是 a、抗精神病作用 b、催眠和麻醉作用 c、鎮(zhèn)吐和影響體溫 d、加強中樞抑制藥的作用 e、翻轉(zhuǎn)腎上腺素的升壓作用 【正確答案】 b 【答案解析】
【該題針對“抗精神失常藥”知識點進行考核】 【答疑編號100394518,點擊提問】
7、氯丙嗪的降溫作用不同于解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的是 a、抑制體溫調(diào)節(jié)中樞的產(chǎn)熱功能 b、抑制體溫調(diào)節(jié)中樞的散熱功能 c、抑制體溫調(diào)節(jié)中樞的調(diào)節(jié)功能 d、增強體溫調(diào)節(jié)中樞的散熱功能 e、增強體溫調(diào)節(jié)中樞的產(chǎn)熱功能 【正確答案】 c 【答案解析】
【該題針對“抗精神失常藥”知識點進行考核】 【答疑編號100394520,點擊提問】
8、氯丙嗪調(diào)節(jié)體溫，最有可能的是 a、20℃室溫+37℃體溫 b、20℃室溫+39℃體溫 c、40℃室溫+34℃體溫 d、40℃室溫+37℃體溫 e、40℃室溫+38℃體溫 【正確答案】 e 【答案解析】
【該題針對“抗精神失常藥”知識點進行考核】 【答疑編號100394521,點擊提問】
9、氯丙嗪治療效果好的疾病是 a、抑郁癥 b、精神分裂癥 c、妄想癥 d、精神緊張癥 e、焦慮癥 【正確答案】 b 【答案解析】
【該題針對“抗精神失常藥”知識點進行考核】 【答疑編號100394522,點擊提問】
10、下列藥物不屬于吩噻嗪類抗精神病藥的是 a、氯丙嗪 b、奮乃靜 c、三氟拉嗪 d、硫利達嗪 e、氯普噻噸 【正確答案】 e 【答案解析】
【該題針對“抗精神失常藥”知識點進行考核】 【答疑編號100394523,點擊提問】
11、不屬于抗精神分裂癥的藥物是 a、氯丙嗪 b、奮乃靜 c、氟奮乃靜 d、五氟利多 e、5-氟尿嘧啶 【正確答案】 e 【答案解析】
【該題針對“抗精神失常藥”知識點進行考核】 【答疑編號100394524,點擊提問】
12、不屬于氯丙嗪的不良反應(yīng)是 a、口干、便秘、心悸 b、肌肉顫動 c、習(xí)慣性和成癮性 d、低血壓 e、粒細胞減少 【正確答案】 c 【答案解析】
【該題針對“抗精神失常藥”知識點進行考核】 【答疑編號100394526,點擊提問】
13、適用于伴有焦慮或焦慮性抑郁的精神分裂癥的藥物是 a、氟哌啶醇 b、奮乃靜 c、硫利達嗪 d、氯普噻噸 e、三氟拉嗪 【正確答案】 d 【答案解析】
【該題針對“抗精神失常藥”知識點進行考核】 【答疑編號100394527,點擊提問】
14、常用于治療以興奮躁動、幻覺、妄想為主的精神分裂癥的藥物是 a、氟哌啶醇 b、氟奮乃靜 c、硫利達嗪 d、氯普噻噸 e、三氟拉嗪 【正確答案】 a 【答案解析】
【該題針對“抗精神失常藥”知識點進行考核】 【答疑編號100394528,點擊提問】
15、可作為“神經(jīng)安定鎮(zhèn)痛術(shù)”成分的藥物是 a、氟哌啶醇 b、氟奮乃靜 c、氟哌利多 d、氯普噻噸 e、五氟利多 【正確答案】 c 【答案解析】
【該題針對“抗精神失常藥”知識點進行考核】 【答疑編號100394529,點擊提問】
16、為選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑的是 a、丙米嗪 b、地昔帕明 c、氟西汀 d、馬普替林 e、米安色林 【正確答案】 c 【答案解析】
氟西汀為強效選擇性5-ht再攝取抑制藥，比抑制na再攝取作用強200倍?！驹擃}針對“抗抑郁藥和抗躁狂癥藥”知識點進行考核】 【答疑編號100394581,點擊提問】
17、丙米嗪的藥理作用是 a、抗抑郁作用 b、抗焦慮 c、抗精神病 d、抗躁狂 e、鎮(zhèn)吐 【正確答案】 a 【答案解析】
【該題針對“抗抑郁藥和抗躁狂癥藥”知識點進行考核】 【答疑編號100394583,點擊提問】
18、下列有關(guān)丙米嗪的描述，不正確的是 a、有明顯的抗抑郁作用 b、m受體阻斷作用 c、降低血壓
d、促進突觸前膜對na及5-ht的再攝取 e、對心肌有奎尼丁樣作用 【正確答案】 d 【答案解析】
【該題針對“抗抑郁藥和抗躁狂癥藥”知識點進行考核】 【答疑編號100394584,點擊提問】
19、碳酸鋰的作用機制是抑制 a、5-ht再攝取 b、na和da的釋放 c、5-ht的釋放 d、da的再攝取 e、da的再攝取 【正確答案】 b 【答案解析】
【該題針對“抗抑郁藥和抗躁狂癥藥”知識點進行考核】 【答疑編號100394587,點擊提問】 20、有抗抑郁作用的丙米嗪的代謝產(chǎn)物是 a、阿米替林 b、馬普替林 c、多塞平d、諾米芬新 e、地昔帕明 【正確答案】 e 【答案解析】
【該題針對“抗抑郁藥和抗躁狂癥藥”知識點進行考核】 【答疑編號100394589,點擊提問】
21、丙米嗪最常見的副作用是 a、阿托品樣作用 b、變態(tài)反應(yīng) c、中樞神經(jīng)癥狀 d、造血系統(tǒng)損害 e、奎尼丁樣作用 【正確答案】 a 【答案解析】
【該題針對“抗抑郁藥和抗躁狂癥藥”知識點進行考核】 【答疑編號100394591,點擊提問】
22、可用于治療抑郁癥的藥物是 a、五氟利多 b、舒必利 c、奮乃靜 d、氟哌啶醇 e、氯氮平【正確答案】 b 【答案解析】
舒必利可用于治療抑郁癥。五氟利多屬二苯基丁酰哌啶類，是口服長效抗精神分裂癥藥，奮乃靜、氟哌啶醇和氯氮平為治療精神病藥。
【該題針對“抗抑郁藥和抗躁狂癥藥”知識點進行考核】 【答疑編號100649384,點擊提問】
23、氯丙嗪的藥物濃度最高的部位是 a、心 b、肝 c、腎 d、腦 e、血液 【正確答案】 d 【答案解析】
氯丙嗪可分布于全身，腦、肺、肝、脾、腎中較多，因脂溶性高，易透過血腦屏障，腦內(nèi)濃度可達血漿濃度的10倍。
【該題針對“抗精神失常藥”知識點進行考核】 【答疑編號100649370,點擊提問】
24、氯丙嗪排泄緩慢可能是 a、蓄積于脂肪組織 b、腎血管重吸收 c、肝臟代謝緩慢 d、血漿蛋白結(jié)合率高 e、代謝產(chǎn)物仍有作用 【正確答案】 a 【答案解析】
氯丙嗪因脂溶性高，易蓄積于脂肪組織，停藥后數(shù)周至半年，尿中仍可檢出其代謝產(chǎn)物，故維持療效時間長。本藥在體內(nèi)的代謝和排泄速度隨年齡的增加而遞減，老年患者須減量?！驹擃}針對“抗精神失常藥”知識點進行考核】 【答疑編號100649369,點擊提問】
25、不屬于氯丙嗪的不良反應(yīng)是 a、帕金森綜合征 b、抑制體內(nèi)催乳素分泌 c、急性肌張力障礙 d、患者出現(xiàn)坐立不安 e、遲發(fā)型運動障礙 【正確答案】 b 【答案解析】
氯丙嗪可使催乳素分泌增多，引起高催乳素血癥。【該題針對“抗精神失常藥”知識點進行考核】 【答疑編號100649367,點擊提問】
26、氯丙嗪抗精神病作用機制主要是 a、阻斷中樞多巴胺受體 b、激動中樞m膽堿受體
c、抑制腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行激活系統(tǒng) d、激動中樞5-ht受體 e、阻斷中樞α腎上腺素受體 【正確答案】 a 【答案解析】
精神分裂癥是由于中腦-邊緣系統(tǒng)和中腦-皮層系統(tǒng)的d2受體功能亢進所致，氯丙嗪的抗精神病作用主要是通過阻斷中腦-邊緣系統(tǒng)和中腦-皮層系統(tǒng)的d2樣受體而發(fā)揮療效。故選α?！驹擃}針對“抗精神失常藥”知識點進行考核】 【答疑編號100649365,點擊提問】
27、氯丙嗪引起錐體外系反應(yīng)的機制是阻斷 a、大腦邊緣系統(tǒng)的dα受體 b、黑質(zhì)-紋狀體dα受體 c、中腦-皮質(zhì)dα受體 d、結(jié)節(jié)-漏斗部dα受體 e、腦內(nèi)m受體 【正確答案】 b 【答案解析】
氯丙嗪引起錐體外系反應(yīng)是由于阻斷黑質(zhì)-紋狀體通路的dα受體，膽堿能神經(jīng)占優(yōu)勢所致。【該題針對“抗精神失常藥”知識點進行考核】 【答疑編號100649363,點擊提問】
28、吩噻嗪類抗精神病藥中降壓作用最強的是 a、三氟拉嗪 b、氟奮乃靜 c、奮乃靜 d、氯丙嗪 e、硫利噠嗪 【正確答案】 d 【答案解析】
氯丙嗪是吩噻嗪類抗精神病藥中降壓作用最強的，以肌內(nèi)注射尤為明顯。其次是硫利噠嗪；最弱的是氟奮乃靜、三氟拉嗪、奮乃靜?！驹擃}針對“抗精神失常藥”知識點進行考核】 【答疑編號100649362,點擊提問】
29、下列有關(guān)丙米嗪的敘述錯誤的是 a、抗抑郁作用 b、具有升高血糖的作用 c、對各種抑郁癥均有效 d、可阻斷m受體產(chǎn)生阿托品樣作用 e、有奎尼丁樣作用 【正確答案】 b 【答案解析】
丙米嗪的藥理作用有：
(1)中樞神經(jīng)系統(tǒng)：抑郁癥患者服藥后可提高情緒，振奮精神，緩解焦慮，增進食欲，改善睡眠等，是當前治療抑郁癥的首選藥，對各種抑郁狀態(tài)均有效。但奏效慢，需1～2周。(2)自主神經(jīng)系統(tǒng)：治療量丙米嗪可阻斷m受體，產(chǎn)生阿托品樣作用。(3)心血管系統(tǒng)：抑制多種心血管反射，易致低血壓和心律失常。有奎尼丁樣作用，心血管疾病患者慎用?！驹擃}針對“抗抑郁藥和抗躁狂癥藥”知識點進行考核】 【答疑編號100433248,點擊提問】 30、與氯丙嗪阻斷多巴胺受體無關(guān)的是 a、鎮(zhèn)吐作用 b、錐體外系作用 c、調(diào)溫作用 d、降壓作用
e、抑制生長激素分泌作用 【正確答案】 d 【答案解析】
氯丙嗪由于阻斷α受體、抑制血管運動中樞、直接松弛血管平滑肌而降壓，同時反射性引起心率加快。
【該題針對“抗精神失常藥”知識點進行考核】 【答疑編號100433244,點擊提問】
31、下列有關(guān)氯丙嗪的作用敘述正確的是 a、治療劑量鎮(zhèn)靜安定，大劑量麻醉 b、對精神病無根治作用，需長期用藥 c、對精神病有根治作用，不產(chǎn)生耐受 d、有鎮(zhèn)靜安定作用，小劑量可引起麻醉 e、不良反應(yīng)極少，且對精神病有根治作用 【正確答案】 b 【答案解析】
氯丙嗪具有抗精神病作用和鎮(zhèn)靜安定作用，大劑量也不引起麻醉，主要治療精神分裂癥，必須長期服用維持療效，減少復(fù)發(fā)。
【該題針對“抗精神失常藥”知識點進行考核】 【答疑編號100433240,點擊提問】
32、對抗氯丙嗪所引起的直立性低血壓可用 a、異丙腎上腺素 b、腎上腺素 c、普萘洛爾 d、多巴胺 e、去甲腎上腺素 【正確答案】 e 【答案解析】
氯丙嗪阻斷α受體，可翻轉(zhuǎn)腎上腺素的升壓效應(yīng)，并抑制血管運動中樞和直接松弛血管平滑肌，使血管擴張，血壓下降，氯丙嗪所引起的低血壓不能用腎上腺素來糾正，用α受體激動劑去甲腎上腺素或間羥胺等藥物治療。
【該題針對“抗精神失常藥,主管藥師-專業(yè)知識?？枷到y(tǒng)”知識點進行考核】 【答疑編號100433237,點擊提問】
二、b
1、患者男性。26歲，患精神分裂癥，給予氯丙嗪治療一段時間后，躁動不安、幻覺妄想等癥狀得到控制，目前出現(xiàn)明顯震顫、流涎等癥狀。<1>、此不良反應(yīng)癥狀應(yīng)屬于 a、過敏反應(yīng) b、急性肌張力障礙 c、帕金森癥 d、靜坐不能 e、遲發(fā)性運動障礙 【正確答案】 c 【答案解析】
【該題針對“抗精神失常藥”知識點進行考核】 【答疑編號100394531,點擊提問】 <2>、對抗此不良反應(yīng)宜選用 a、多巴胺 b、阿托品 c、苯海索 d、新斯的明 e、去甲腎上腺素 【正確答案】 c 【答案解析】
【該題針對“抗精神失常藥”知識點進行考核】 【答疑編號100394532,點擊提問】
2、a.阻斷邊緣系統(tǒng)的多巴胺受體 b.阻斷紋狀體的多巴胺受體
c.阻斷延腦催吐化學(xué)感受區(qū)的多巴胺受體 d.阻斷上行激活系統(tǒng)的α受體 e.阻斷周圍血管的α受體
<1>、氯丙嗪引起錐體外系癥狀的機制是 a b c d e 【正確答案】 b 【答案解析】
錐體外系反應(yīng)主要癥狀的原因系氯丙嗪阻斷黑質(zhì)-紋狀體通路的da受體，使紋狀體da功能減弱、ach功能相對增強所致。
【該題針對“抗精神失常藥”知識點進行考核】 【答疑編號100394534,點擊提問】 <2>、氯丙嗪引起體位性低血壓的原理是 a b c d e 【正確答案】 e 【答案解析】
氯丙嗪由于阻斷α受體、抑制血管運動中樞、直接松弛血管平滑肌而降壓，同時反射性引起心率加快。大劑量給藥可致明顯的直立性低血壓?！驹擃}針對“抗精神失常藥”知識點進行考核】 【答疑編號100394535,點擊提問】
3、患者男性，24歲。一年前出現(xiàn)幻覺、妄想、言語紊亂等癥狀，診斷為精神分裂癥，一直服用氯丙嗪50mg，bid治療
<1>、氯丙嗪抗精神分裂癥的主要機制是 a、激動中腦-邊緣、中腦-皮層系統(tǒng)通路的d1受體 b、阻斷黑質(zhì)-紋狀體通路的d2受體 c、阻斷中樞α受體
d、阻斷中腦-邊緣、中腦-皮質(zhì)通路的d2受體 e、激動第四腦室底部后極區(qū)的da受體 【正確答案】 d 【答案解析】
【該題針對“抗精神失常藥”知識點進行考核】 【答疑編號100394537,點擊提問】 <2>、氯丙嗪臨床主要用于 a、抗精神病、鎮(zhèn)吐、人工冬眠 b、鎮(zhèn)吐、人工冬眠、抗抑郁 c、退熱、防暈、抗精神病 d、退熱、抗精神病及帕金森病 e、低血壓性休克、鎮(zhèn)吐、抗精神病 【正確答案】 a 【答案解析】
【該題針對“抗精神失常藥”知識點進行考核】 【答疑編號100394538,點擊提問】
<3>、長期大量應(yīng)用氯丙嗪治療精神病時，最重要的不良反應(yīng)是 a、皮疹 b、錐體外系反應(yīng) c、直立性低血壓 d、肝臟損害 e、內(nèi)分泌系統(tǒng)紊亂 【正確答案】 b 【答案解析】
【該題針對“抗精神失常藥”知識點進行考核】 【答疑編號100394539,點擊提問】
<4>、關(guān)于氯丙嗪引起錐體外系反應(yīng)的表現(xiàn)，下列不正確的是 a、帕金森綜合征 b、急性肌張力障礙 c、靜坐不能 d、遲發(fā)性運動障礙 e、開-關(guān)現(xiàn)象 【正確答案】 e 【答案解析】
【該題針對“抗精神失常藥”知識點進行考核】 【答疑編號100394540,點擊提問】 <5>、氯丙嗪導(dǎo)致錐體外系反應(yīng)是由于 a、α-受體阻斷作用
b、阻斷結(jié)節(jié)-漏斗通路的d2受體 c、m受體阻斷作用
d、阻斷黑質(zhì)-紋狀體通路的d2受體 e、阻斷黑質(zhì)-紋狀體通路的d1受體 【正確答案】 d 【答案解析】
【該題針對“抗精神失常藥”知識點進行考核】 【答疑編號100394541,點擊提問】
4、a.吩噻嗪類 b.丁酰苯類 c.硫雜蒽類 d.苯甲酰胺類
e.非典型抗精神病藥 <1>、利培酮屬 a b c d e 【正確答案】 e 【答案解析】
【該題針對“抗精神失常藥”知識點進行考核】 【答疑編號100394543,點擊提問】 <2>、舒必利屬 a b c d e 【正確答案】 d 【答案解析】
【該題針對“抗精神失常藥”知識點進行考核】 【答疑編號100394544,點擊提問】 <3>、氯丙嗪屬 a b c d e 【正確答案】 a 【答案解析】
【該題針對“抗精神失常藥”知識點進行考核】 【答疑編號100394545,點擊提問】 <4>、氟哌利多屬 a b c d e 【正確答案】 b 【答案解析】
【該題針對“抗精神失常藥”知識點進行考核】 【答疑編號100394547,點擊提問】 <5>、氯普噻噸屬 a b c d e 【正確答案】 c 【答案解析】
【該題針對“抗精神失常藥”知識點進行考核】 【答疑編號100394548,點擊提問】
5、a.5-ht受體
b.抑制5-ht的再攝取 c.肌醇生成 受體
e.抑制na和da釋放 <1>、碳酸鋰 a b c d e 【正確答案】 e 【答案解析】
【該題針對“抗精神失常藥”知識點進行考核】 【答疑編號100394550,點擊提問】 <2>、氯丙嗪阻斷 a b c d e 【正確答案】 d 【答案解析】
【該題針對“抗精神失常藥”知識點進行考核】 【答疑編號100394551,點擊提問】 <3>、多塞平a b c d e 【正確答案】 b 【答案解析】
【該題針對“抗精神失常藥”知識點進行考核】 【答疑編號100394552,點擊提問】 <4>、奮乃靜阻斷 a b c d e 【正確答案】 d 【答案解析】
【該題針對“抗精神失常藥”知識點進行考核】 【答疑編號100394554,點擊提問】
6、a.吲哚美辛 b.左旋多巴 c.丙咪嗪 d.哌替啶 e.氯丙嗪
<1>、患者，女性，45歲，多年來患類風濕關(guān)節(jié)炎，服用本藥半年效果明顯，近來出現(xiàn)喘息，注射腎上腺素無效 a b c d e 【正確答案】 a 【答案解析】
吲哚美辛用于風濕性關(guān)節(jié)炎、氯丙嗪用于精神分裂癥、左旋多巴用于帕金森病?！驹擃}針對“抗精神失常藥”知識點進行考核】 【答疑編號100649377,點擊提問】
<2>、患者，男性，30歲，1年前因有幻聽和被害妄想，醫(yī)生給服用的藥物是 a b c d e 【正確答案】 e 【答案解析】
吲哚美辛用于風濕性關(guān)節(jié)炎、氯丙嗪用于精神分裂癥、左旋多巴用于帕金森病。【該題針對“抗精神失常藥”知識點進行考核】 【答疑編號100649378,點擊提問】
<3>、患者，男性，60歲，半年前出現(xiàn)肌肉僵硬，運動不自由，繼而手顫，醫(yī)生給開了藥，應(yīng)該是 a b c d e 【正確答案】 b 【答案解析】
吲哚美辛用于風濕性關(guān)節(jié)炎、氯丙嗪用于精神分裂癥、左旋多巴用于帕金森病?！驹擃}針對“抗精神失常藥”知識點進行考核】 【答疑編號100649379,點擊提問】
7、a.5-ht受體
b.抑制5-ht的再攝取 c.抑制na的再攝取 受體 e.n膽堿受體 <1>、瑞波西汀 a b c d e 【正確答案】 c 【答案解析】
【該題針對“抗抑郁藥和抗躁狂癥藥”知識點進行考核】 【答疑編號100433256,點擊提問】 <2>、氯丙嗪阻斷 a b c d e 【正確答案】 d 【答案解析】
【該題針對“抗抑郁藥和抗躁狂癥藥”知識點進行考核】 【答疑編號100433257,點擊提問】 <3>、氟西汀 a b c d e 【正確答案】 b 【答案解析】
【該題針對“抗抑郁藥和抗躁狂癥藥”知識點進行考核】 【答疑編號100433258,點擊提問】 <4>、奮乃靜阻斷 a b c d e 【正確答案】 d 【答案解析】
【該題針對“抗抑郁藥和抗躁狂癥藥”知識點進行考核】 【答疑編號100433259,點擊提問】
臨床上常用的抗膽堿藥物是 治療初期可能出現(xiàn)抗膽堿能反應(yīng)的藥物是篇五
藥理學(xué)
一、名解：
1.藥理學(xué)：是研究藥物與機體（含病原體）相互作用及其作用規(guī)律的科學(xué)。2.藥效學(xué)：藥物對機體作用及其作用機制，即藥物效應(yīng)動力學(xué)，又稱藥效學(xué)。
4.首關(guān)消除：某些藥物首次通過腸壁或經(jīng)肝門靜脈進入肝臟時，被其中的酶所代謝，致使進入體循環(huán)的藥量減少的一種現(xiàn)象。10.治療指數(shù)：通常將藥物的的ld50/ed50的比值稱為治療指數(shù)
12.肝腸循環(huán)：被分泌到膽汁內(nèi)的的藥物及其代謝產(chǎn)物經(jīng)由膽道及膽總管進入腸腔，然后隨糞便排出，經(jīng)膽汁入腸腔的藥物可經(jīng)小腸上皮細胞吸收經(jīng)肝臟進入血液循環(huán)，這種肝臟、膽汁、小腸間的循環(huán)稱為肝腸循環(huán)。較大藥量反復(fù)進行腸肝循環(huán)可延長藥物的半衰期和作用時間。13.半衰期：藥物在體內(nèi)分布達平衡狀態(tài)后血漿藥物濃度降低一半所需的時間。
14.不良反應(yīng)：藥物引起的不符合藥物治療目的，并給病人帶來痛苦或危害的反應(yīng)。引起的疾病稱藥源性疾病。16.激動藥:既有親和力又有內(nèi)在活性的藥物。與受體結(jié)合并激動受體產(chǎn)生效應(yīng)。嗎啡，adr，ach 17.耐藥性：病原體對抗菌藥物的敏感性下降甚至消失。分為固有耐藥性和獲得耐藥性。固有耐藥性是由細菌染色體基因決定而代代相傳的耐藥性。獲得性耐藥性是細菌與藥物反復(fù)作用后對藥物的敏感性降低或消失，大多由質(zhì)粒介導(dǎo)，但亦可有染色體介導(dǎo)。
二、填空題
1．藥理學(xué)研究的內(nèi)容；一是研究藥物對機體的作用，稱為藥效動力學(xué)。二是研究機體對藥物的作用，稱為藥代動力學(xué) 4．藥物的不良反應(yīng)包括:_ 副作用_,_毒性反應(yīng)_,_變態(tài)反應(yīng),_繼發(fā)反應(yīng)，變態(tài)反應(yīng)，特異質(zhì)反應(yīng) 等類型。8．氯丙嗪可與_度冷?。ㄟ咛驵ぃ?、_異丙嗪_配合組成冬眠合劑。
9．阿托品在眼科的應(yīng)用①_治療虹膜睫狀體炎；②擴瞳作眼底檢查。對眼的影響有 擴瞳，升高眼內(nèi)壓，調(diào)節(jié)麻痹。11．毛果蕓香堿用于虹膜炎的目的是防止_虹膜與晶狀體粘連_。對眼的影響有①縮瞳 ②降低眼內(nèi)壓 ③調(diào)節(jié)痙攣 13．阿司匹林的解熱陣痛抗炎主要機制是：抑制體內(nèi)環(huán)氧酶，阻止前列腺素的合成和釋放。
15．硝酸甘油抗急性心絞痛的給藥途徑為：口腔黏膜吸收和皮膚吸收；作用特點：1.擴張周圍血管，降低心肌耗氧量、16.舒張冠狀血管，增加缺血區(qū)血流量、3.重新分配冠狀動脈血流量，增加心內(nèi)膜血液供應(yīng)、4.保護心肌細胞，減輕缺血的損傷。
23．強心苷的正性肌力作用的主要特點為： 增加心肌收縮效能、降低衰竭心臟的耗氧量、增加衰竭心臟的輸出量。31．麻醉前給藥東莨菪堿優(yōu)于阿托品因為①_鎮(zhèn)靜 ；②_興奮呼吸中樞 _③_抑制腺體分泌__。37．巴比妥類藥物隨劑量的增大依次可出現(xiàn) 鎮(zhèn)靜__、_催眠_、抗驚厥 和_麻醉_等作用。40．普萘洛爾的主要適應(yīng)癥是_抗高血壓_、_抗心絞痛_和_抗心律失常__。
44．阿司匹林具有 解熱_、鎮(zhèn)痛_、抗炎抗風濕 等作用,這些機制均與 抑制pg前列腺素 合成有關(guān)。45．硝酸甘油可用于治療_各型心絞痛_ 和_急慢性心衰_。硝苯地平不宜用于 勞累_型心絞痛。51．四環(huán)素對_綠膿__桿菌、_傷寒桿菌、_結(jié)核__桿菌無效。
三、簡答題：
1.毛果蕓香堿的藥理作用及臨床應(yīng)用：
（一）藥理作用⑴對眼的影響： 1 縮瞳：興奮瞳孔括約肌。降低眼內(nèi)壓：虹膜拉向中心，根部變薄，前房角間隙變大，易于房水進入鞏膜靜脈竇循環(huán)。3調(diào)節(jié)痙攣：睫狀肌收縮，懸韌帶放松，晶狀體增厚，屈光度增加，視近物清楚，遠物模糊（2）對腺體：汗腺、唾液腺分泌增加。
（二）臨床應(yīng)用：
①青光眼：閉角型青光眼（充血性青光眼）；開角型青光眼（單純性青光眼）②治療虹膜睫狀體炎：與擴瞳藥阿托品交替使用。③口腔干燥（口服）
④對抗阿托品中毒的m樣癥狀
2.氯丙嗪的藥理作用(抗精神失常藥)、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)： ㈠藥理作用:主要是阻斷da-r，還可阻斷α-r 和 ｍ-r。⑴對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用
①抗精神病作用：阻斷中腦-邊緣系統(tǒng)及中腦-皮質(zhì)系統(tǒng)的d2樣受體有關(guān)，無耐受性。②安定作用：易產(chǎn)生耐受性。
③鎮(zhèn)吐作用：有強大的鎮(zhèn)吐作用。但對暈動病（暈車、暈船）引起的嘔吐無效。㈡臨床用途：
①各型的精神分裂癥②躁狂癥③各種疾病及藥物（除暈動癥外）引起的嘔吐。④人工冬眠及低溫麻醉⑤神經(jīng)官能癥：小劑量可治療神經(jīng)官能癥 3.試訴阿托品的藥理作用及臨床應(yīng)用
（一）藥理作用
1.解除平滑肌痙攣：松弛多種平滑肌，對痙攣的平滑肌松弛作用較顯著。強度比較，胃腸>膀胱>膽管、輸尿管、支氣管。2.抑制腺體分泌：唾液腺、汗腺>呼吸道腺、淚腺>胃腺3.對眼的作用：（1）散瞳（2）升高眼內(nèi)壓（3)調(diào)節(jié)麻痹4.心血管系統(tǒng)：(1）解除迷走神經(jīng)對心臟的抑制，使心率加快和傳導(dǎo)加速(2）擴張血管，改善微循環(huán)。5.中樞神經(jīng)系統(tǒng):大劑量可以興奮中樞神經(jīng)
（二）臨床應(yīng)用
1．緩解內(nèi)臟絞痛2．抑制腺體分泌：(1)全身麻醉前給藥(2)嚴重盜汗的流涎癥3．眼科：(1)虹膜睫狀體炎(2)散瞳檢查眼底(3)驗光配鏡4．感染性休克：暴發(fā)型流腦中毒性菌痢 中毒性肺炎等所致的休克5．緩慢型心律失常：竇性心動過緩，i ii度房室傳導(dǎo)阻滯6．解救有機磷農(nóng)藥中毒 7.阿司匹林（解熱鎮(zhèn)痛藥）的體內(nèi)過程、藥理作用、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)：
（二）藥理作用與臨床應(yīng)用：
①解熱、鎮(zhèn)痛：有較強的解熱鎮(zhèn)痛作用，常與其他解熱藥配成復(fù)方（apc），用于頭痛、牙痛、肌肉痛、n痛、痛經(jīng)及感冒發(fā)熱等。②抗炎抗風濕：抗炎、抗風濕作用也較強，且隨劑量增加而增強。用于風濕性及類風濕性關(guān)節(jié)炎。③抗血栓形成（小劑量）：主要用于防止冠脈血栓和腦血栓的形成、急性心肌梗死等。9.嗎啡的主要藥理作用及臨床應(yīng)用是什么？
（一）藥理作用：
1.對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用 a鎮(zhèn)痛b鎮(zhèn)靜和欣快感c抑制呼吸d鎮(zhèn)咳 e其他中樞作用 縮瞳 2.對心血管系統(tǒng)的作用有血管擴張，血壓降低
3.平滑肌的作用a興奮胃腸道平滑肌，作用強持久b增強膽道平滑肌張力 4.其他:免疫抑制
（二）臨床應(yīng)用
1.鎮(zhèn)痛：嗎啡有強大的鎮(zhèn)痛作用，并且持續(xù)時間長。2.鎮(zhèn)靜：嗎啡可有效改善因疼痛引起的焦慮、恐懼等不愉快情緒。3.止咳：能抑制大腦呼吸中樞和咳嗽中樞活動，使呼吸減慢并產(chǎn)生鎮(zhèn)咳作用.4.止瀉、通便。能興奮胃腸道平滑肌、括約肌，有止瀉和通便的作用。5.治療心源性哮喘 14.青霉素引起過敏性休克的主要防治措施。
(1)認真掌握適應(yīng)癥，避免濫用和局部用藥；
(2)詳細詢問病史，對青霉素過敏者禁用，對其它藥物過敏者慎用；
(3)注射前必須作皮試，初次用藥或停藥3～7天后再重復(fù)用藥或更換另一批藥物時，必須做皮膚過敏性試驗；
(4)避免在饑餓時用藥，注射后應(yīng)觀察30分鐘；
(5)臨用前配制；
(6)注射時應(yīng)做好急救準備
15.腎上腺素的用途？
(1）搶救心跳驟停；（2）搶救過敏性休克；（3）治療支氣管哮喘急性發(fā)作或持續(xù)狀態(tài)；（4）局部止血：鼻粘膜和牙齦出血；（5）與局麻藥配伍。21.治療消化性潰瘍的藥物分類： ⑴抗酸藥：氫氧化鋁、氫氧化鎂等
⑵h2-受體阻斷藥：西咪替丁、雷尼替丁等 ⑶m-膽堿受體阻斷藥：阿托品等 ⑷胃壁細胞h+泵抑制劑：奧美拉唑 ⑸胃泌素阻斷藥：丙谷胺
⑹胃粘膜保護藥：前列腺素衍生物 ⑺抗幽門螺桿菌藥：抗生素聯(lián)合用藥 胰島素的作用用途：（p200）
選擇題：
1、有些藥物只影響機體少數(shù)甚至一種生理功能，這種特性稱為（d a、安全性 b、有效性 c、耐受性 d、選擇性 e、敏感性
2、弱酸性藥物在堿性尿液中（b）
a、解離多，再吸收多，排泄慢 b、解離多，再吸收少，排泄快 c、解離少，再吸收多，排泄慢 d、解離少，再吸收少，排泄快
3、一級消除動力學(xué)的特點是(c)a、血漿消除半衰期隨血漿藥物濃度高低而增減 b、血漿消除半衰期隨給藥量大小而增減
c、單位時間內(nèi)消除的藥物量與血漿藥物濃度成正比）d、單位時間內(nèi)體內(nèi)藥量以恒定的量消除
4、藥物在應(yīng)用相等劑量時，表觀分布容積（vd）小的藥物比vd大的藥物(c)a、血漿藥物濃度較低 b、血漿蛋白結(jié)合率較低 c、組織內(nèi)藥物濃度低 d、生物利用度較小
5、生物利用度是指（d）a、根據(jù)藥物的表觀分布容積來計算 b、根據(jù)藥物的消除速率常數(shù)來計算
c、舌下含服藥物能被吸收進入體循環(huán)的相對量和速度
d、任何給藥途徑給予一定劑量的藥物后到達全身血循環(huán)內(nèi)藥物的百分率
6、毒扁豆堿（physostigmine）的主要用途是(a)a、青光眼 b、重癥肌無力 c、腹脹氣 d、陣發(fā)性室上性心動過速
7、碘解磷定（pyraloxime iodide）（pam）對何種組織作用最明顯(a)a、骨骼肌 b、瞳孔 c、腺體 d、胃腸道
8、腎上腺素（adrenaline）不適用于(b)a、心臟驟停 b、充血性心力衰竭 c、局部止血 d、過敏性休克
9、酚妥拉明（phentolamine）的不良反應(yīng)有(d)
a、升高血壓 b、誘發(fā)糖尿病
c、抑制呼吸中樞 d、靜脈給藥有時可引起嚴重的心率加快
10、強鎮(zhèn)痛藥（阿片受體激動藥）應(yīng)當嚴格控制應(yīng)用，其主要理由是容易引起（a）a、成癮性 b、耐受性 c、便秘 d、體位性低血壓
